製品
レムデシビルは、 粉 注入溶液の調製のための濃縮物（Veklury、Gilead Sciences Inc、米国）。 2020年25月に多くの国とEUで暫定承認が与えられました。2020年XNUMX月XNUMX日に承認が与えられます。 米国では、この薬はXNUMX月に登録されました。
構造と特性
レムデシビル（C27H35N6O8P、Mr = 602.6 g / mol）はヌクレオシドの類似体です アデノシン そして、標的細胞でさらに三リン酸化される活性GS-441524のモノホスホルアミデートプロドラッグです。 構造に関する背景情報も記事に記載されています 核酸.
エフェクト
レムデシビルは、多くの RNA に対して幅広い活性を持つ抗ウイルス特性を備えています。 ウイルス. これらには、次のようなコロナウイルスが含まれます。 SARS-CoV-2および MERS-CoV、および えぼら ウイルスと呼吸器合胞体ウイルス (RSV)。 その効果は、ウイルス RNA への統合に基づいており、合成の時期尚早の終了につながります。 ウイルスRNAポリメラーゼ、ウイルスRNA合成、ウイルス複製を選択的に阻害します。 活性化合物の三リン酸は天然基質と競合します アデノシン 三リン酸（ATP）。 活性代謝物 GS-441524 の半減期は 27 時間です。
適応症
コロナウイルス病の治療に Covid-19 12歳以上の成人および青年で、 SARS-CoV-2関連 肺炎 補足が必要です 酸素.
用量
薬は静脈内注入として投与されます。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
レムデシビルは、CYP2C8、CYP2D6、CYP3A4、および OATP1B1 の基質であり、 P糖タンパク質. との組み合わせ クロロキン or ヒドロキシクロロキン 推奨されません。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 頭痛, 吐き気、トランスアミナーゼの上昇、および発疹。
