レチガビン(エゾガビン)

製品

レチガビンは多くの国でフィルムコーティングとして承認されました タブレット 2011年以降(Trobalt)。 米国では、エゾガビンと呼ばれています。 2017年に廃止されました。

Structure

レチガビン(C16H18FN3O2Mr = 303.3 g / mol)は、鎮痛剤から開発されたカーバメートです。 フルピルチン。 遊離の第一級アミノ基は-グルクロン酸抱合されています(下記参照)。

エフェクト

レチガビン(ATC N03AX21)は抗てんかん作用があり、発作の数を減らします。 効果はのオープニングによるものです カリウム 中央のニューロンのチャネルKCNQ2とKCNQ3 神経系、膜電位を安定させます。 GABA作動性伝達の増強を含む他のメカニズムが記載されている。

適応症

成人の二次性全般化を伴うまたは伴わない限局性発作の補助療法として てんかん 18歳以上。 文献には、現在承認されていない他の可能性のある適応症が記載されています。 神経痛、無気力な脚、そして 片頭痛.

用量

薬のラベルによると。 レチガビンは食事と一緒に、または食事とは別に摂取されます。 投薬は段階的であり、個別に調整する必要があります。 半減期は6〜10時間と中程度であるため、XNUMX日XNUMX回投与されます。 XNUMX日あたりの最大値 線量 1200mgです。

禁忌

レチガビンは過敏症には禁忌です。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

レチガビンは主にグルクロン酸抱合され、中程度に活性なアセチル代謝物に変換されます。 CYP450は代謝に関与しています。 相互作用 以下で可能です: フェニトイン, カルバマゼピン, ジゴキシン、麻酔薬(チオペンタール ナトリウム)、およびアルコール。 相互作用 他との 抗てんかん薬 ありそうもないと考えられています。

有害な影響

最も一般的な 副作用 めまいを含む、 疲労、そして疲労感。 体重増加、精神障害、視覚障害、 消化器系の問題、および泌尿器疾患が一般的です。 観察された他の副作用には以下が含まれます。