製品
ルビプロストンはソフトの形で市販されています カプセル （アミティザ）。 2009年から多くの国で承認されています。
構造と特性
ルビプロストン（C20H32F2O5Mr = 390.46）は白で、無臭です 粉 それは不溶性です 水 に溶ける エタノール & エーテル。 これは、プロスタグランジンE1の代謝物の誘導体です。 これはプロストーングループの二環式脂肪酸であり、XNUMXつの互変異性体に存在し、そのうちのXNUMXつだけが活性です。
エフェクト
ルビプロストン（ATC A06AX03）は、定期的な腸の排出を促進し、関連する症状を改善します 便秘。 その有効性は大規模な臨床試験で研究されています。 小腸および大腸の電位依存性ClC-2クロライドチャネルを活性化します。 チャネルは頂端にローカライズされています 細胞膜 粘膜上皮細胞の除去と腸管腔への塩化物イオンの輸送を仲介します。 これにより、傍細胞の流出が起こります ナトリウム & 水、腸への体液の分泌を増加させます（図2、クリックして拡大）。 腸の運動性が高まり、通過時間が短縮され、便が柔らかくなり、余分なものが ボリューム 排便反射を引き起こします。 ルビプロストンは選択的であり、CFTR（嚢胞性線維症 膜貫通コンダクタンスレギュレーター）。 活性化はプロテインキナーゼAとは無関係です。塩化物の血清電解質レベル、 ナトリウム, カリウム 影響も受けませんでした。
適応症
ルビプロストンは、慢性特発性の治療のために多くの国で承認されています 便秘 （便秘）18歳以上の成人。 米国では、24μgに加えて カプセル、8μgカプセルもIBS-Cの治療のために市販されています（過敏性腸症候群 便秘）18歳以上の女性。 他の適応症および患者集団における有効性および安全性は、障害のある小児での使用を含め、議論および研究されています。 肝臓 機能、およびオピオイド誘発性便秘。
用量
カプセル 食事と一緒に丸ごと取られ、 水 朝と夕方に。 食物と一緒に服用することをお勧めします。 吐き気.
禁忌
ルビプロストンは過敏症では禁忌であり、 腸閉塞。 ルビプロストンは中に服用しないでください 妊娠 または授乳、およびの信頼できる方法 避妊 出産可能年齢の女性に使用する必要があります。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
ルビプロストンは主に腸内で局所的に作用し、少量しか吸収されません。 それは低いです バイオアベイラビリティ <1％であり、非常に低濃度の血漿中に発生します。 それは、カルボニルレダクターゼによって胃腸管で主要代謝物M3に急速に生体内変化し、半減期が短い。 in vitroの研究によると、シトクロムP450は代謝に関与しているとは考えられていません。 ルビプロストンはCYPの阻害剤または誘導剤ではありません。
有害な影響
最も一般的に観察される 副作用 次のような胃腸障害を含む 吐き気, 嘔吐, 下痢, 失禁, 腹部のけいれん & 痛み, 鼓腸. 吐き気 一般的であり、 線量-依存。 食べ物と一緒に服用すると、発生頻度が減る可能性があります。 呼吸困難の症例（難易度 呼吸）タイトで 胸 最初の後 線量 報告されています。 電解質の乱れは発生しませんでした。 有害な影響 線量-依存。 以下 副作用 臨床研究でさらに観察されました： 頭痛、失神、恐怖、 キー 障害、知覚異常、厳格さ、 痛み、脱力感、気分が悪い、浮腫、 ぜんそく、 困難 呼吸、発汗、 じんましん、発疹、神経質、紅潮、動悸、 食欲不振、めまい。
