ラメルテオン

製品

ラメルテオンは、2005年からフィルムコーティングの形で米国で承認されています。 タブレット (ロゼレム)。 この薬は現在、多くの国で登録されていません。 EMAは、有効性の証拠が不十分であると判断したため、EUでの承認を拒否しました。

構造と特性

ラメルテオン(C16H21NO2Mr = 259.3 g / mol)は、非常に難溶性の-エナンチオマーとして存在します。 。 それは睡眠ホルモンと構造的に関連しています メラトニン.

エフェクト

ラメルテオン(ATC N05CH02)には睡眠促進特性があります。 効果は、への結合によるものです メラトニン MT1およびメラトニンMT2受容体は、睡眠と覚醒のサイクルで中心的な役割を果たします(メラトニンの下を参照)。

適応症

の治療のために 睡眠障害 入眠困難。 ラメルテオンは他の適応症についてはまだ承認されていません(例、 時差ぼけ).

用量

専門家の情報によると。 ザ・ タブレット 就寝時刻のXNUMX分前にXNUMX日XNUMX回服用します。 脂肪分が多い食事と一緒に、または食事の直後に与えるべきではありません。

禁忌

  • 過敏症
  • CYP阻害剤フルボキサミンとの併用

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

ラメルテオンはCYP1A2、CYP2C、およびCYP3A4によって代謝されます。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能です。 強力なCYP1A2阻害剤 フルボキサミン 分解を抑制し、濃度を上昇させる可能性があるため、禁忌です。 ラメルテオンはアルコールと組み合わせるべきではありません。

有害な影響

可能な限り最も一般的な 副作用 眠気、めまい、 疲労, 吐き気、および睡眠障害の悪化。