ミドスタウリン

製品

ミドスタウリンは多くの国で、EUと米国で2017年にソフトの形で承認されました カプセル （Rydapt）。

構造と特性

ミドスタウリン（C35H30N4O4Mr = 570.6 g / mol）は、細菌から単離されたアルカロイドであるスタウロスポリンの-ベンゾイル誘導体です。 62221つの活性代謝物CGP52421とCGP52421は薬理学的効果に関与しています。 CGP471の半減期はXNUMX時間と長いです。

エフェクト

ミドスタウリン（ATC L01XE39）は、抗増殖性およびアポトーシス促進性を持っています。 この効果は、FLT3、KIT、FGFR、VEGFR2、プロテインキナーゼCなどのいくつかのキナーゼの阻害によるものです。

適応症

  • 急性骨髄性白血病 白血病 （AML）、標準との組み合わせ 化学療法.
  • 高度な全身性肥満細胞症（SM）。

用量

専門家の情報によると。 カプセル 朝と夕方に12時間間隔で食事と一緒に服用します。

禁忌

  • 過敏症

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

ミドスタウリンはCYP3A4および対応する薬剤-薬剤の基質です 相互作用 文書化されています。

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 含める：AML（ 化学療法）：発熱性好中球減少症、 吐き気、皮膚炎exfoliativa、 嘔吐, 頭痛, 皮膚 出血、そして 発熱。 SM： 吐き気, 嘔吐, 下痢、末梢性浮腫、および 疲労.