マバコキシブ

製品

マバコキシブはチュアブルの形で市販されています タブレット 犬用(トロコキシル)。 2009年から多くの国で承認されています。

構造と特性

マバコキシブ(C16H11F4N3O2S、Mr = 385.3 g / mol)は、白からオフホワイトとして存在するピラゾールベンゼンスルホンアミドです。 。 それはほとんど不溶性です 1.2から6.8の間のpHで。 他のCOX-2阻害剤と同様にV字型の構造をしており、酵素の活性部位に結合することができます。 マバコキシブはと同一です セレコキシブ (セレブレックス、両方のファイザー)、このサイトでメチル基を運ぶフッ素基を除いて。 フッ素のため、代謝されません。 セレコキシブ、したがって、アクションの期間が非常に長くなります。

エフェクト

マバコキシブ(ATCvet QM01AH92)には、鎮痛、抗炎症、解熱の特性があります。 この効果は、シクロオキシゲナーゼ-2、したがってプロスタグランジン合成の選択的阻害によるものです。 半減期が非常に長いため、効果が長続きします。

適応症

の治療のために 痛み XNUMXヶ月以上の継続的な治療が必要な場合の犬の変形性関節症に関連する炎症。

用量

SmPCによると。 投与量は体重に基づいています。 マバコキシブは、主給餌の直前または最中に投与されます。 毎日適用されない場合があります。 XNUMX週間後 管理 第一の 線量、別の用量が与えられ、その後、月に一度。 治療の最大期間は6.5ヶ月であるため、マバコキシブは最大39回投与できます。 半減期は最大80日(まれに最大XNUMX日)と非常に長いため、月にXNUMX回だけ投与する必要があります。 これは、治療の遵守という点で利点を表しています。

禁忌

マバコキシブは過敏症には禁忌です( スルホンアミド)、胃腸障害、 凝固障害、血液またはタンパク質の喪失を伴う腸疾患、腎機能または肝機能の障害、うっ血 ハート 近親交配、妊娠中、または授乳中の動物の失敗。 併用してはいけません グルココルチコイド およびNSAID。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

増加しました 副作用 (例、胃腸潰瘍)を伴うことが予想されます 管理 of グルココルチコイド またはNSAID。 その他 相互作用 抗凝固剤やその他の強力なタンパク質結合で可能です 薬物。 マバコキシブはその後1〜2ヶ月間有効なので 管理、のリスクに注意を払う必要があります 相互作用 この期間中。 したがって、他のNSAIDは、マバコキシブの最後の投与から1か月以内に投与しないでください。

有害な影響

可能 副作用 include 嘔吐, 下痢, 食欲不振、血まみれ 下痢、タール便、無関心、および腎機能障害。 まれに、胃腸潰瘍が報告されています。 過剰摂取の場合、症状は主に 消化管.