製品
セレコキシブはカプセルの形で市販されています(セレブレックス, ジェネリック)。 1999年に選択的COX-2阻害剤の最初のメンバーとして多くの国で承認されました。 ジェネリック バージョンは2014年に発売されました。
構造と特性
セレコキシブ(C17H14F3N3O2S、Mr = 381.37 g / mol)は、ベンゼンスルホンアミドおよび置換ジアリールピラゾールです。 それは酵素COX-2の活性部位に適合するV字型の構造を持っています。
エフェクト
セレコキシブ(ATC M01AH01、ATC L01XX33)には、鎮痛、抗炎症、解熱の特性があります。 この効果は、酵素シクロオキシゲナーゼ-2の選択的阻害とプロスタグランジン合成の阻害によるものです。 半減期は8〜12時間です。
適応症
炎症と痛みの対症療法のために:
- 変形性関節症
- 慢性多関節炎(関節リウマチ)
- 強直性脊椎炎
- 若年性特発性関節炎
用量
専門家の情報によると。 食事に関係なく、XNUMX日XNUMX〜XNUMX回服用します。 心血管疾患のリスクがあるため、治療期間はできるだけ短くし、 線量 可能な限り低い。
禁忌
多数の注意事項と薬物-薬物 相互作用 COX-2阻害剤で治療する場合は観察する必要があります。 詳細は医薬品ラベルに記載されています。
相互作用
セレコキシブはCYP2D6およびCYP2C19の阻害剤であり、主にCYP2C9によって代謝されます。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 腹痛, 下痢, 消化不良, 鼓腸、浮腫、けが、めまい、中枢性障害、および呼吸器障害。 COX-2阻害剤は、次のような深刻で生命を脅かす心血管疾患のリスクを高める可能性があります。 ハート 攻撃と ストローク。 NSAIDと同様に、COX-2阻害剤は、実際には忍容性の高いNSAIDとして開発されたとしても、長期的には多くの副作用を引き起こす可能性があります。