製品
マシテンタンはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （マシテンタン）。 2013年2014月に米国で、XNUMX年に多くの国で承認されました。マシテンタンは後継として発売されました ボセンタン （Tracleer）特許保護を失うため。
構造と特性
マシテンタン（C19H20Br2N6O4S、Mr = 588.3 g / mol）は臭素化ピリミジン誘導体です。 これは、二重の組織特異的エンドセリン受容体拮抗薬として開発されました。 マシテンタンは結晶として存在します 粉 それは不溶性です 水.
エフェクト
マシテンタン（ATC C02KX04）とその代謝物ACT-132577はデュアルETですA-/ ETB–エンドセリン受容体拮抗薬 したがって、エンドセリンの効果を廃止します。 それらは血管拡張剤であり、血管抵抗を減少させ、増加させます 血 フロー ボリューム 増加せずに ハート レート。
適応症
肺動脈の治療に 高血圧.
用量
SmPCによると。 錠剤 食事に関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
- 過敏症
- 妊娠
- 避妊なしで出産できる女性
- 治療開始前の肝酵素上昇
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
マシテンタンはCYP3A4の基質であり、CYP2C19の関与はわずかです。 薬物-薬物 相互作用 強力なCYP3A阻害剤および誘導剤で可能です。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 貧血、鼻咽頭炎、 咽頭炎、気管支炎、 頭痛, 影響を与える, 尿路感染。 その他 エンドセリン受容体拮抗薬 持ってる 肝臓 毒性。 したがって、そのような副作用もマシテンタンで注意する必要があります。
