ボルテゾミブ

製品

ボルテゾミブは、注射用溶液(ベルケイド)を調製するための凍結乾燥物として市販されています。 2005年以来、多くの国で承認されています。 ジェネリック バージョンは2018年に登録されました。

構造と特性

ボルテゾミブ(C19H25BN4O4Mr = 384.2 g / mol)はのジペプチジル誘導体です ホウ酸.

エフェクト

ボルテゾミブ(ATC L01XX32)には、細胞毒性と抗腫瘍特性があります。 これは、26Sプロテアソームの選択的かつ可逆的な阻害剤です。 26Sプロテアソームは、ユビキチン結合を分解する大きなタンパク質複合体です タンパク質 それは、例えば、誤って折りたたまれているか、そうでなければ異常です。 阻害は、細胞の恒常性の破壊と細胞死につながります。 の 細胞、他のメカニズムが役割を果たします。 ボルテゾミブの半減期は最大190時間と長いです。

適応症

  • 多発性骨髄腫の治療に。
  • マントル細胞の治療に リンパ腫.

用量

専門家の情報によると。 薬は静脈内または皮下に投与されます。

禁忌

  • 過敏症
  • 妊娠、授乳

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

ボルテゾミブは、いくつかのCYP450アイソザイム、主にCYP3A4、2C19、および1A2の基質です。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能です。

有害な影響

最も一般的な考えられる悪影響は次のとおりです。