ベンダムスチン は非常に効果的な化学療法剤であり、特定の種類の治療結果を向上させます。 癌 従来の治療法（CHOPレジメン）と比較して。 同時に、これらよりもはるかに少ない副作用に関連付けられています。 ほとんどの患者は 脱毛、これはめったに発生せず、特にポジティブです。
ベンダムスチンとは
ベンダムスチン は非常に効果的な化学療法剤であり、特定の種類の治療結果を向上させます。 癌 従来の治療法（CHOPレジメン）と比較して。 ベンダムスチン （分子式：C16H21Cl2N3O2）はベンダムスチン塩酸塩として存在します 癌 薬物。 化学的には、二官能性アルキルアンジエンのグループとのサブグループに属しています。 窒素-失われた派生物。 ただし、これらと比較すると、副作用ははるかに少なくなります。 ベンダムスチンは、アルキル化によって腫瘍細胞を不活性化する細胞増殖抑制剤です。 血液腫瘍と固形腫瘍で同等に効率的に腫瘍の成長を阻害します。 ベンダムスチンは、モノ製剤として、またはモノクローナル抗体と一緒に使用されます リツキシマブ。 有効成分は1960年代に東ドイツで開発され、1963年に最初に科学的に記述されました。医師はそれをIMET3393と呼びました。 1960年代の終わりに薬として利用可能になりました（商品名：Cytostasan）。 1993年にドイツ連邦共和国で承認されました。数分以内に有効なこの薬は、その活性物質グループの他のメンバーよりもはるかに効率的に癌細胞と戦います。 それは彼らを非活性化するだけでなく、彼らの自殺プログラム（アポトーシス）を引き起こします。 組み合わせて 治療 リツキシマブ、アルキル化剤に耐性があり、難治性に反応する腫瘍細胞も含まれています。 薬の正確な投与量は、臨床像、前治療の程度、および患者の体表面のサイズに応じて決定されます。 ベンダムスチンは、LevactおよびRibomustineの商品名で単剤として入手できます。
薬理作用
ベンダムスチンは非常に即効性があり、約7分以内に、患者の腫瘍の病期や年齢に関係なく、すべての体組織に広がります。 しかし、体全体に広がるのは均一ではありません。 の中に 肝臓、それはすぐに細胞毒性ヒドロキシ誘導体に変換されます。 ベンダムスチンには、抗腫瘍作用と抗細胞破壊作用があります。 活性物質は代謝されます 肝臓。 これにより、活性代謝物M3およびM4が生成されますが、親物質と比較してはるかに低い有効性を示します。M3は 血 プラズマ 濃度 ベンダムスチド、1：10の比率のM4と比較して約1:100の。 ベンダムスティドは、アルキル化によって腫瘍細胞のDNAを破壊します。 DNAと機能の架橋を刺激することにより、DNA二本鎖を変化させます タンパク質。 これにより、二重らせん鎖の切断と、修復できない染色体鎖の切断が発生します。 がん細胞が変異し、その機能が破壊されます。 損傷した遺伝子情報は、もはや読み取ったり転写したりすることはできません。 その結果、変性した細胞はもはや分裂/増殖できず、最終的には死にます。 損傷した腫瘍DNAの修復は、特に 乳癌。 ベンダムスチンは血漿に90％以上結合します タンパク質 (アルブミン）静脈内投与後 管理 それにもかかわらず、平均40分以内に体から排泄されます。 その95％近くが尿路から排泄されます。 投与された薬の約XNUMX分のXNUMXだけが体内で代謝されません。 それらは尿中に検出することができます。
医療用途と用途
ベンダムスチンは非経口的にのみ投与されます。 ザ・ 線量 個々の要因（年齢、がんの種類、腫瘍の病期、以前の治療、体表面積）を考慮して選択された範囲は、50〜150mg /m²KOFです。 薬は通常、30日連続で短期間の注入（60〜XNUMX分）として適用されます。 化学療法 4週間ごとに繰り返されます。 低用量（50〜60mg /m²KOF）では、最大5日間連続して投与することもできます。 有利なことに、他の細胞増殖抑制剤に対する交差耐性はありません 薬物 ベンダムスチンを使用して。 薬はの治療のために承認されています ホジキン病、多発性骨髄腫、マントル細胞 リンパ腫、怠惰な非ホジキンリンパ腫 および慢性リンパ性白血病 白血病 （CLL）しかし、ベンダムスチンはまた、 乳癌 –東ドイツで承認された–および小細胞気管支癌。 たとえば、怠惰な非ホジキンリンパ腫 がんの後期のマントル細胞リンパ腫と併用 治療 ベンダムスチンと リツキシマブ 標準治療（CHOP療法）と比較して、無増悪生存期間は約70〜31か月です。 CHOPを投与すると、抑制されたものの、腫瘍の成長が進行した。 ベンダムスチンは効果的ではありません 黒色腫、胚細胞腫瘍、軟部肉腫、 肝臓 癌腫、 胆汁 乳管がん、および 扁平上皮癌 & 首.
リスクと副作用
一般的な副作用には、白血球欠損症が含まれます。 貧血（貧血）、骨髄抑制、 食欲不振, 吐き気、過敏反応、感覚障害 キー、ドライ 口、colicky 腹痛、熱感、顔の赤み、粘膜の炎症、 下痢, 便秘、および感染。 まれに、 皮膚 障害、アレルギー反応、および 静脈炎 注射部位で発生する可能性があります。 脱毛 （脱毛症）は非常にまれで、頭皮全体に影響を与えることはありません。 吐き気 また、ベンダムスチンによる治療では、他の細胞増殖抑制剤よりも一般的ではありません 薬物. 吐き気 患者の約5分の3で時間遅延が発生し、悪心抑制剤（XNUMXHTXNUMX拮抗薬）で治療されます。 腫瘍抑制薬は、障害のある場合には使用しないでください 腎臓 機能、重度の肝障害、変化 血 カウント、 黄疸、以前の大手術、黄色 発熱 予防接種、感染症、 妊娠 および授乳（動物実験では、 胚 発生した）。 ベンダムスチンが胎盤関門を通過するか、通過するか 母乳 人間ではまだ決定されていません。 性的に活発な年齢の患者は効果的に使用する必要があります 避妊 彼らの間に 化学療法 ベンダムスチンを使用し、男性患者は引き続き使用する必要があります 避妊 最後の注入後6ヶ月間。
