ベンセラジド 単剤としては入手できないが、常にと組み合わせて投与される活性物質です レボドパ。 両方の薬剤は、の治療のために排他的に処方されています パーキンソン病 & むずむず脚症候群. ベンセラジド プロドラッグをサポートします レボドパ それは周辺に直接作用するのでとても効果的です。
ベンセラジドとは
ベンセラジド 常にと組み合わせて投与されます レボドパ。 両方の薬剤は、の治療のために排他的に処方されています パーキンソン病 & むずむず脚症候群。 ベンセラジド（化学式：C10H15N3O5）は、レボドパと一緒にのみ塩酸ベンセラジドとして発生します。 それは白から黄色がかった、結晶性、非水-溶ける 粉。 ベンセラジドデカルボキシラーゼ阻害剤のグループに属しています。 名前が示すように、それはのアクションをブロックします ドーパミン デカルボキシラーゼ、分解する酵素 神経伝達物質 のドーパミン 血 & 腸。 ベンセラジドは通過できません 血–脳 バリアと周辺でのみ機能します（つまり、中央の外側 神経系）。 それは周辺でのL-ドーパの分解を防ぎ、 ドーパミン 前駆体は通過することができます 血–脳 バリアと待望の生産 ドーパミン セクションに 脳。 口頭で タブレット for パーキンソン病 & むずむず脚症候群、両方の活性物質は4：1の比率で存在します（L-ドーパ：ベンセラジド）。 それらは、Madopar、Levopar、およびLevodopacompの商品名で販売されています。 そして、100 mg / 25 mg、200 mg / 50 mg、および50 mg / 12.5mgの投与量が含まれています。
薬理作用
ベンセラジドは、レボドパと一緒に、の症状を和らげるのに役立ちます 震え パーキンソン病に典型的な（振戦）、筋肉の硬直（硬直）、および運動障害（アキネジア）は、影響を受けた人がより自由に動くのを助け、病気の進行を遅らせます。 以来 神経伝達物質 これらの症状を効果的に軽減するドーパミンは、 血液脳関門 それ自体は、その前駆体（L-ドーパ）の形で投与されます。 この薬は、ドーパミンを増やすために必要な場所（脳）に到達する前に、ドーパミンデカルボキシラーゼと呼ばれる酵素によって体内で大部分が分解されます。 患者は高すぎる与えられなければならないので 線量 有効成分のいずれかが脳に到達するためのL-ドーパの、それはベンセラジドと一緒に与えられます。 塩酸ベンセラジドは、レボドパとの分子的類似性により酵素に結合し、その触媒中心を不活性化できるため、L-ドーパ分解酵素の活性を非常に効果的に阻害します。 したがって、L-ドーパは 血液脳関門 妨げられず、完全に 線量。 ベンセラジドの別の薬理学的効果は、それが予防することです プロラクチン 授乳中の女性の分泌。 このホルモンはの形成に責任があります 母乳.
薬用と用途
併用薬レボドパ+ベンセラジドは長期的に適応 治療 パーキンソン病とむずむず脚症候群の患者で。 さらに、パーキンソン病のような症状を示す人に使用されますが、これは投与された薬の副作用であってはなりません。 パーキンソン病の患者は、活性物質によって少なくとも部分的に可動性を取り戻します。 さらに、病気の急速な進行が抑制されます。 明らかに脳のドーパミン欠乏によっても引き起こされるむずむず脚症候群の場合、夜にベッドで発生する症状（制御不能な動きの衝動、突然 痛み & 筋肉の痙攣）が軽減されます。 患者は夜行性の休息を見つけます。 さらに、有効成分の組み合わせであるレボドパとベンセラジドは、「むずむず脚症候群」の診断に使用されます。苦情が著しく軽減された場合、影響を受けた人は実際にこの障害に苦しんでいます。 この目的のために、医師は通常、次の形で製剤を投与します タブレット 100mg / 25mgの。 併用薬は、他の承認されたものとうまく組み合わせることができます 薬物 パーキンソン病のために。
リスクと副作用
レボドパ+ベンセラジドを服用している場合、パーキンソン病の適応症では次の副作用が非常に一般的です。 口, 舌, ; 体の動きの障害; 尿の変色; 吐き気、および 嘔吐。一般的に観察されるのは不安神経症です。 うつ病、落ち着きのなさ、混乱、眠気、 不眠症, 食欲不振、発汗、震え、 疲労、消化不良、乾燥 口, 腹痛。 薬を処方されたむずむず脚症候群の患者は、非常に頻繁に睡眠障害を持っています、 うつ病, 下痢, 吐き気 & 嘔吐。 変更されました キー 感覚、 幻覚、不安、そして 心不整脈 共通しています。 患者が有効成分に対して過敏症を患っている場合は、レボドパ+ベンセラジドを使用しないでください。 褐色細胞腫 （副腎腫瘍）、重度 甲状腺機能亢進症, 精神病、動悸、狭角 緑内障、厳しい 肝臓, ハート, 腎臓、代謝、および 骨髄 病気、または25歳未満です。 また、中に投与するべきではありません 妊娠。 動物実験では、胚の損傷が発生しました。 人間の医療データはまだありません。 母乳育児をしている女性は、薬を服用しなければならない場合は必ず母乳育児をやめる必要があります。 以前に胃腸潰瘍、心筋梗塞、冠状動脈を患っている人 ハート 病気、 心不整脈、オープンアングル 緑内障、骨の軟化、および 糖尿病 緊急の医学的適応がある場合にのみそれを受け取ります。 あなたは治療中に医師によって定期的に監視されます。 パーキンソン病とむずむず脚症候群に対する有効成分の組み合わせが一緒に投与された場合 鎮痛剤 （アヘン剤）、 神経遮断薬, 鉄 準備、酸結合 薬物 (制酸剤), フェニトイン, パパベリン、降圧および循環補助 薬物、その効果は減少します。 レボドパ+ベンセラジドの効果の増強は、薬剤が選択的MAO-B阻害剤と一緒に服用されたときに起こります。 たとえば、 アマンタジン またはセレギリン 線量 必要になる場合があります。 MAO-A阻害剤は、レボドパ+ベンセラジドを服用する14日前に中止する必要があります。そうしないと、患者は 血圧。 胃薬 メトクロプラミド より速く保証します 吸収 活性物質とより多くの副作用の。
