ブレオマイシンは糖ペプチド 抗生物質 細胞増殖抑制特性を備えています。 それはのために使用されます 扁平上皮癌、ホジキンリンパ腫および非ホジキンリンパ腫、精巣腫瘍、および悪性胸水。 ブレオマイシンに関連する特定の副作用 治療、特に過剰摂取では、含まれます 肺線維症 & 皮膚 ダメージ。
ブレオマイシンとは何？
ブレオマイシンという薬剤は、DNA 鎖の切断を引き起こし、ヒト DNA に損傷を与える細胞増殖抑制剤です。 ブレオマイシン混合物には、構造的に類似した 2 つの糖ペプチド、誘導体ブレオマイシン A2 および B2 が存在し、誘導体 A55 は 70 ～ XNUMX% の高いパーセンテージを持っています。 有効成分は放線菌 Streptomyces verticillus から得られ、次のグループに分類されます。 抗生物質.
体と臓器への薬理作用
ブレオマイシンは静脈内投与されます ( 静脈)、筋肉内 (筋肉内)、または胸膜内 (筋肉内) 胸 空洞）、病気に応じて。 点滴後 管理, 排除 in 血 プラズマは急速に発生し、二相性です。 最初の半減期は 24 分で、その後 2 ～ 4 時間に増加します。 この物質は、加水分解酵素やその他の低分子量タンパク質画分を介して不活性化されます。 血 プラズマだけでなく、 肝臓. 肺と 皮膚ただし、これらの加水分解はそれほど発生しません。 ブレオマイシンは最終的に 腎臓、ただしによって削除することはできません 透析. スーパーオキシド ラジカル アニオンの形成は、ブレオマイシンの作用の主なメカニズムです。 それはブレオマイシンを形成します-鉄 (II) 細胞内で鉄 (II) イオンと複合体を形成し、DNA へのインターカレーション (インターカレーション) を引き起こします。 さらに、分子 酸素 にバインドします 鉄 (II) イオン、および電子が 酸素. したがって、ブレオマイシンの活性化に続いてブレオマイシンが形成されます。鉄-(III) 錯体とスーパーオキシドラジカルイオンが同時に形成されます。 スーパーオキシドラジカルイオンは、ヒドロキシルラジカル (OH-) を発生させます。 つながる DNA らせんの一本鎖切断に。 用量を増やすと、二本鎖の切断が発生します。 細胞周期は特に G2 期 (つまり、実際の細胞分裂の段階の少し前) で中断されます。 染色体 発生します。 ブレオマイシンは原則として体のすべての細胞に作用する可能性があるため、治療中に他の臓器に意図しない変異原性が生じる可能性は否定できません。 遺伝物質はブレオマイシンによっても損傷を受ける可能性があります 治療、そのため、男性は適切な治療を受けてから最大 6 か月間、子供を父親にしないようにします。 精子 開始前に保存を考慮する必要があります 治療、永続的なものとして 不妊症 結果として生じる可能性があります。 女性は治療中に妊娠してはいけません。
薬用および治療と予防のための使用。
ブレオマイシンは、主に他の化学療法剤と組み合わせて使用されます。 使用領域には、扁平上皮癌が含まれます。 , 首、外性器、および 子宮頸部、および精巣腫瘍。 また、薬は早期に投与されます。 ホジキンリンパ腫 そして成人では 非ホジキンリンパ腫 中悪性度または高悪性度の。 単剤療法として、ブレオマイシンは、悪性 (悪性) 胸水に対して緩和的に使用されます。
リスクと副作用
テスト 線量 ブレオマイシンを最初に使用する前に 1 mg を投与する必要があり、深刻な即時反応を除外するために、患者を少なくとも 4 時間観察する必要があります。 特に、深刻な アレルギー反応 で恐れられている リンパ腫 患者に起こり、致命的な熱性けいれんを引き起こす可能性があります。 一般に、次の副作用が発生する可能性があります。 吐き気, 嘔吐、口内炎（炎症 口頭の 粘膜), 食欲不振、関節と筋肉 痛み, 寒気 高い 発熱. 具体的には、ブレオマイシンの毒性は主に肺に影響を及ぼし、 皮膚. ブレオマイシンの特に深刻な副作用は、 肺線維症、慢性から発症する可能性があります 肺炎. 肺線維症 特に総投与量が 300 mg を超えると発生する可能性があります。 線量-制限。 肺への以前の照射または 胸、増加した 酸素 管理 ブレオマイシン治療中、および 70 歳を超える年齢は、肺線維症のリスクをさらに高めます。 さらに、皮膚毒性は次の形で存在します。 角質増殖, ピーリング おそらく、この副作用はブレオマイシン水解酵素の活性が低下することによって引き起こされます。このブレオマイシン水解酵素は、薬剤によって不活性化されます。 授乳中はブレオマイシンを使用しないでください。 に 妊娠、生命に危険がある場合にのみ使用できます。 条件 患者の。 これにより、胎児に損傷を与える可能性があります。 急性の場合 肺炎、重度の肺機能障害、放射線照射前の肺、および 肝臓 & 腎臓 これらの場合、重度の副作用に苦しむリスクが大幅に増加するため、厳密な指示を行う必要があります。 住む ワクチン ブレオマイシン治療中には投与しないでください。 感染症. さらに、抗体の形成、したがって不活化ワクチンの有効性 ワクチン、たとえば、年次の一部として 影響を与える ワクチン接種は、細胞増殖抑制療法中に減少する可能性があります。
