フリバンセリン

製品

フリバンセリン(Addyi)は、2015年にフィルムコーティングされた形で米国で承認されました。 タブレット。 この薬はまだ多くの国で登録されていません。 フリバンセリンはもともとベーリンガーインゲルハイムで 抗うつ。 これは、SproutPharmaceuticalsによって米国で販売されました。

構造と特性

フリバンセリン(C20H21F3N4O、Mr = 390.4 g / mol)は、ピペラジンおよびジヒドロベンズイミダゾロン誘導体です。 白として存在します それは不溶性です .

エフェクト

フリバンセリン(ATC G02CX02)は性的欲求を刺激します。 シナプス後のアゴニストです セロトニン-5-HT1A セロトニン-5-HTの受容体と拮抗薬2A 受容体。 それは一時的に濃度を増加させます ドーパミン & ノルエピネフリン (性的興奮に責任があります)そしての集中を減らします セロトニン (性的抑制に責任がある)前頭前野の 。 半減期は11時間です。

適応症

性的欲求低下障害(HSDD)の閉経前の女性の治療に。

用量

SmPCによると。 錠剤 就寝前の夕方にXNUMX日XNUMX回服用します。

禁忌

  • アルコールとの組み合わせ
  • CYP3A4阻害剤との組み合わせ
  • 肝機能障害

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

フリバンセリンはCYP3A4の基質であり、程度は低いですがCYP2C19の基質です。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能です。 その他 相互作用 アルコール、中枢抑制剤で説明されています 薬物, ジゴキシン (P-gp基質)。

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 めまいを含む、 疲労、傾眠、 吐き気、睡眠障害、および乾燥 .