ビソプロロール 薬であり、治療に使用されます 頻脈, 狭心症, 高血圧、および冠状動脈 動脈 病気（CAD）。 ビソプロロール β-アドレナリン受容体（ベータ-アドレナリン受容体）に対して拮抗作用があり、ベータ遮断薬のグループに属しています。 薬を服用すると、次のような副作用を引き起こす可能性があります 疲労, 眩暈, 頭痛.
ビソプロロールとは何ですか？
ビソプロロール 選択的β-アドレナリン受容体遮断薬のグループに属し、β1-アドレナリン受容体に対して拮抗作用を示します。 選択的ベータ遮断薬として、ビソプロロールは特に ハート 他の臓器には影響しません。 医学的には、ビソプロロールは心臓選択薬と呼ばれています。 化学的には、ビソプロロールはフェノール類です エーテル それはラセミ混合物として存在します。 ビソプロロールはキラル化合物であり、薬物は立体異性体（R）と（S）の1：1混合物で使用されます。 薬物の（S）型は活性立体異性体であり、β1-アドレナリン受容体に対して高い結合親和性を持っています。 （S）-ビソプロロールは、β1-アドレナリン受容体の結合部位からエピネフリンを置換し、アンタゴニストとして作用します。 薬は治療に使用されます 狭心症 狭心症、 頻脈、慢性 ハート 失敗と 高血圧。 薬は定期的に服用する必要があります。 の突然の停止 治療 離脱症状と深刻な副作用につながります。
体と臓器への薬理作用
ベータ遮断薬のビソプロロールはβ1-アドレナリン受容体を占有し、エピネフリンと ノルエピネフリン 受容体への結合から。 ノルエピネフリン 神経伝達物質 それはで生成されます 脳 人間の副腎皮質と同様に。 アドレナリン 人間の副腎皮質で生成されるホルモンです。 アドレナリン & ノルアドレナリン メチル基によって化学構造が異なります。 エピネフリンでは、アミノ基の代わりにメチル基が使用されます。 ノルエピネフリン エピネフリンはβ1-アドレナリン受容体に結合します ハート & つながる 心筋の活動の増加に。 心拍数 心臓の刺激の閾値が下がるために増加します。 心臓のポンプ作用が増加し、 血 圧力が上昇します。 ビソプロロールは、β1-アドレナリン受容体からエピネフリンとノルエピネフリンを置換し、結合部位を占有します。 拮抗薬として、この薬はエピネフリンとノルエピネフリンの効果を弱めます。 受容体結合とエピネフリンおよびノルエピネフリン作用の低下の結果として、 血 圧力が下がり、過敏性の閾値が上がります。 心臓はより少ないエネルギーを必要とし、 酸素 消費が削減されます。 全体的に、心筋はビソプロロールによって軽減されます。 医学では、これは負の変力作用と呼ばれ、すべてのベータ遮断薬が持っています。 ビソプロロールの結合と効果は長続きします。 の半減期 血 10〜11時間です。 ビソプロロールは経口投与され、約90％が吸収されます。 バイオアベイラビリティ 90％と最大プラズマで優れています 濃度 摂取後約3時間で到達します。 ベータ遮断薬は腎臓で排泄され、 肝臓。 腎排泄と肝排泄の比率 排除 50:50です。 ビソプロロールがβ1-アドレナリン受容体を標的としているため、この薬には心臓特異的な効果があります。 それにもかかわらず、中枢神経系への影響が発生する可能性があります。 中央部のビソプロロールによる効果と副作用 神経系 （CNS）は、薬物の親油性によるものです。 内因性交感神経刺激作用（ISA）は実証されていません。
治療と予防のための医療用途と使用。
ベータ遮断薬のビソプロロールは動脈の治療に使用されます 高血圧 (高血圧）、慢性 心不全, 狭心症 狭心症、および 頻脈. 狭心症 冠状動脈性心臓病（CHD）によって引き起こされる可能性があります。 ベータ遮断薬は高血圧によく使用されるため、重度の心臓病の予防に役立ちます。 動脈性高血圧症の治療と同様に 狭心症 通常、 線量 5日あたりXNUMXmgのビソプロロール。 ザ・ 線量 調査結果の重大度によって異なります。 軽度の高血圧の場合、毎日 線量 2.5mgの推奨です。 5 mgのビソプロロールの投与量では不十分な場合は、10日あたり10mgのビソプロロールに増やすことをお勧めします。 例外的な場合にのみ、XNUMX日量はXNUMXmgを超える必要があります。 必要に応じて、徐々に増量またはゆっくりと減量する必要があります。急に中止すると、離脱症状や重篤な副作用が発生します。 ビソプロロールの中止は漸減によってのみ可能であり、医師の同伴が必要です。 ビソプロロールは、 気管支ぜんそく, 徐脈, 糖尿病 糖尿病、および重度 心不全。 申請する患者 MAO阻害剤 また、薬の服用を控えるべきです。
リスクと副作用
ビソプロロールを服用すると副作用を引き起こす可能性があります。 一般的な苦情は次のとおりです 疲労, 疲れ、感覚障害、 眩暈, 頭痛。 薬の時折の副作用が含まれます うつ病、睡眠障害、気分の変化、および混乱。 さらに、薬を服用すると、 循環器障害、 筋力低下、 皮膚 発疹、関節障害、皮膚のかゆみ。 心臓機能の乱れや心拍の鈍化も症状の一部です。 ドロップイン 血圧 座位または横臥位から素早く立ち上がることによる副作用も時折あります。 嘔吐, 便秘, 下痢, 腹痛 & 吐き気 時折胃腸の副作用もあります。 まれに、血液の増加などの反応 脂質、発汗の増加、流涙の減少、体重増加、および性的倦怠感が発生します。
