製品
パシレオチドは注射剤として市販されています（Signifor、SigniforLAR）。 2012年にEUおよび多くの国で承認されました。
構造と特性
パシレオチド（C59H67N9O9Mr = 1046.2 g / mol）は、パシレオチドジアスパレートまたはパシレオチドパモエートとして薬物に存在します。 それはシクロヘキサペプチドであり、ホルモンの類似体です ソマトスタチン. ソマトスタチン 内因性ソマトスタチン自体の半減期がわずか数分と非常に短いため、類似体が開発されました。 対照的に、パシレオチドの半減期は約12時間です。
エフェクト
パシレオチド（ATC H01CB05）は ACTH （副腎皮質刺激ホルモン）神経内分泌腫瘍から。 効果は、薬物のいくつかのサブタイプへの結合によるものです ソマトスタチン 受容体（hsst1,2,3,5）、特にhsst5。 他のソマトスタチン類似体、 オクトレオチド （サンドスタチン）、主要な腫瘍ソマトスタチン受容体であるhsst5に中程度の親和性でのみ結合します。
適応症
用量
専門家の情報によると。
禁忌
- 過敏症
- 重度の肝機能障害
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
パシレオチドはの基質です P糖タンパク質。 したがって、薬物-薬物 相互作用 P-gp阻害剤を使用することが可能です。 パシレオチドは相対的なものを減らすことができます バイオアベイラビリティ of シクロスポリン。 注意して組み合わせる必要があります 薬物 QT間隔を延長します。 クリニカル モニタリング of ハート と一緒にパシレオチドを投与されている患者には、レートが推奨されます 薬物 誘発する可能性があります 徐脈。 最後に、 線量 パシレオチドが増加する可能性があるため、抗糖尿病薬の調整が必要になる場合があります 血 グルコース。 パシレオチドは主に変化せずに排泄され、代謝されることはめったにありません。 CYP450とは相互作用しません。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 下痢, 吐き気, 腹痛, 胆石、注射部位反応、高血糖、 糖尿病 糖尿病、および 疲労。 パシレオチドはQT間隔を延長し、増加する可能性があります 血 グルコース レベル。
