バルプロ酸の仕組み
バルプロ酸は、脳代謝のさまざまな時点でニューロンのイベントを妨害します。電位依存性ナトリウム チャネルと T 型カルシウム チャネルをブロックします。さらに、神経伝達物質であるガンマアミノ酪酸（GABA）の分解酵素を阻害することで、その濃度を高めます。
たとえば、グルタミン酸は興奮性神経伝達物質ですが、GABAは脳内の抑制性神経伝達物質です。
バルプロ酸などの抗てんかん薬は、一方では興奮性神経伝達物質の効果を阻害し、同時に抑制性神経伝達物質であるGABAの効果を高めます。バルプロ酸のこの作用機序の軽減は、バルプロ酸が双極性障害患者の躁病エピソードを軽減できる理由も説明します。
吸収、分解、排泄
有効成分は肝臓で分解されてさまざまな代謝産物を形成し、その一部は発作に対して効果がある場合もあります。代謝産物は主に尿中に排泄されます。摂取後約 15 ～ XNUMX 時間で、血中の有効成分の濃度は再び半分になります。
バルプロ酸はいつ使用されますか?
バルプロ酸は、多くの種類のてんかんの治療に使用されます。これらには、たとえば次のものが含まれます。
- 強直間代発作（意識喪失、転倒、けいれん、筋肉群のけいれんを伴う大発作）の形態の全般発作
- 意識障害を伴う複雑型の局所発作
同様に、バルプロ酸は、他の形態のてんかんにおいて他の薬剤と併用することができます。
その他の適応症には、片頭痛の予防や、一部の国ではパニック発作への使用などがあります。
バルプロ酸は通常、長期間使用されます。
バルプロ酸の使用方法
バルプロ酸およびそのより水溶性の高いナトリウム塩またはカルシウム塩 (単にバルプロ酸塩と呼ばれることも多い) は、錠剤、徐放性錠剤 (徐放性錠剤)、腸溶性錠剤、経口液および注射液として入手できます。
成人の通常の投与量は、バルプロ酸1000～1800ミリグラム（バルプロ酸ナトリウム約1200～2100ミリグラムに相当）です。個々の耐性に応じて、医師と相談の上、XNUMX日の総用量をXNUMX〜XNUMX回に分けて投与する必要があります。有効成分は、食事の約XNUMX時間前に空腹時にコップXNUMX杯の水で服用してください。
バルプロ酸の副作用は何ですか？
このような症状が発生した場合は、バルプロ酸による治療を中止するか、医師と相談して用量を減らしてください。
特に重要なのは、バルプロ酸療法を受けている乳児や幼児に時折起こる肝臓損傷です。これらは用量依存的に発生するため、迅速に治療する必要があります。このため、この年齢層では凝固パラメータと肝機能が定期的に監視されます。
バルプロ酸を服用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
バルプロ酸は以下の場合には使用してはなりません。
- 自分自身または家族に肝疾患がある
- 血液凝固障害
- ポルフィリン症（稀な代謝疾患）
- インスリン依存型糖尿病
- 尿素サイクル障害
- 妊娠予防プログラムの条件を満たさない出産適齢期の女性
- ミトコンドリア酵素ポリメラーゼ ガンマ (POLG) の変異
相互作用
新しい薬（市販薬であっても）を使用する前に、バルプロ酸を服用していることを医師または薬剤師に伝える必要があります。
逆に、バルプロ酸は他の薬剤の効果に影響を与える可能性もあります。たとえば、他の抗てんかん薬の効果を部分的に高めるため、併用治療は経験豊富な医師が行う必要があります。同様に、バルプロ酸は抗凝固剤の効果を増加させ、出血傾向を増加させる可能性があります。
年齢制限
有効成分であるバルプロ酸を含む薬は、生後XNUMXか月以上（例外的にはそれ以下）の小児の治療に使用できます。
妊娠・授乳期
バルプロ酸は生殖能力に有害であるため、妊婦はバルプロ酸による治療を受けてはなりません。この薬は妊娠中は禁忌です。
バルプロ酸を含む薬を入手する方法
ドイツ、オーストリア、スイスでは、バルプロ酸はあらゆる用量および剤形で処方箋によって入手できます。つまり、医師の処方箋が提示された後にのみ薬局で入手できます。
バルプロ酸はいつから知られるようになったのでしょうか?
バルプロ酸は、1881 年に化学者のビバリー バートンによって初めて製造されました。この酸は水不溶性物質の溶解に非常に適しているため、化学で人気がありました。
バルプロ酸は、1967 年にはてんかんの治療薬としてフランスで承認されました。有効成分は特許で保護されていないため、多くの製薬会社が有効成分バルプロ酸を含む製剤を市場に送り出しています。
