バルビツール酸 かつては奇跡と見なされていた 薬物 広く使用されました。 今日、それらの使用は厳しく制限されており、危険であると考えられています。 これにはいくつかの正当な理由があります。 の影響の次の概要 バルビツレート 体、それらの使用、およびリスクと副作用にその理由が示されています。
バルビツレートとは何ですか？
バルビツール酸塩は ジェネリック さまざまな異なる用語 薬物 その持っている 麻薬、催眠薬、抗けいれん薬、および 鎮静剤 効果。 バルビツール酸塩は ジェネリック さまざまな異なる用語 薬物 その持っている 麻薬、催眠薬、抗けいれん薬、および 鎮静剤 効果。 それらの名前は、それらが誘導体を形成するバルビツール酸に由来します。 化学者のヨハン・フリードリッヒ・ウィルヘルム・アドルフ・リッター・フォン・バイヤーは、1864年に初めてバルビツール酸の製造に成功しました。これに基づいて、ヘルマン・エミール・フィッシャーは、 鎮静剤 1903年に効果があり、バルビタールと名付けられました。 この開発以来、 バルビツレート 最も広く使用されている 睡眠薬 & 鎮静剤 何十年もの間、ドイツ語圏の国々で。 しかし、それらは非常にすぐに中毒性があり、過剰摂取や誤用による中毒のケースが多いため、それらはもはや承認されていません 睡眠薬 & 鎮静剤 1990年代初頭からドイツで。 それ以来、それらはの治療にのみ使用されてきました てんかん 手術中の麻酔薬として。 バルビツール酸塩にはXNUMXつのタイプがあります。短時間作用型で、数分間しか効果がありません。 中程度の作用、その効果は数時間持続します。 長時間作用型で、その効果は何時間も続きます。 したがって、分類は各効果の持続時間に基づいています。
薬理作用
体と臓器に対するバルビツール酸塩の薬理学的効果は非常に複雑です。 それらは、生体内のさまざまな受容体、いわゆるGABA-A受容体を介してその効果を発揮します。 これらは神経細胞に位置し、 神経伝達物質 そこにγ-アミノ酪酸。 このように、それらは神経細胞間の刺激と興奮の伝達に関与するメッセンジャー物質に直接影響を及ぼします。 バルビツール酸塩がこれらの受容体に結合した後、それらは実際にそれらのタスクを引き継ぎ、個々の神経細胞間の信号伝達を制御するアゴニストとして機能します。 それらは実質的にγ-アミノ酪酸を模倣し、その機能を引き継ぎます。 このように、バルビツール酸塩は抑制または抑制することができます 痛み たとえば、信号。 さらに、バルビツール酸塩の投与量は効果に重要な役割を果たします。 たとえば、低用量では、興奮性効果のあるAMPA受容体を阻害し、 鎮静。 高用量では、それらはまた阻害します ナトリウム チャネルは、体内の他の多くのプロセスにとって重要です。 最終的に、バルビツール酸塩 つながる 合計する 麻酔.
医療用途と使用
過去には、バルビツール酸塩は主に睡眠として処方されていました エイズ or 鎮静剤。 しかし、経験と研究により、非常に高い中毒性の可能性と危険なほど高い毒性がすぐに明らかになったため、これらの使用は最終的に禁止されました。 バルビツール酸塩は、次のようなはるかに危険性の低い薬に置き換えられました ベンゾジアゼピン系薬。 この事実のために、バルビツール酸塩は現在、基本的にXNUMXつの用途にのみ使用されています。麻酔薬と抗てんかん薬です。 麻酔薬として、それはの形で使用されます チオペンタール の誘導で 麻酔。 短時間作用型バルビツール酸塩 チオペンタール 作用時間は10分弱で、非常に速く作用します。そのため、患者に静脈内注射して誘発します。 麻酔。 の治療で てんかん、長時間作用型 フェノバルビタール を使用します。これは約10〜18時間有効です。 その抗けいれん効果のために、てんかん性障害に関連する発作の予防と治療の両方に人気があります。 さらに、ストリキニーネやDDTなどの特定の毒物への曝露によって引き起こされる発作と戦うためにも使用できます。 スイスでは、 ペントバルビタール 活動的な安楽死にも使用されており、そこで許可されています。 獣医学では、安楽死の薬剤として使用されます。
リスクと副作用
先に述べたように、バルビツール酸塩を服用することのリスクと副作用は莫大です。 定期的な使用は非常に迅速に重度の依存症につながります。離脱は困難であり、不安、発作、過興奮などの重度の症状を伴うことがあります。 ザ・ 肝臓 また、通常の使用に反応し、バルビツール酸塩を時間の経過とともにますます速く分解します。そのため、効果は弱くなり、短くなります。 この過程で、他の薬もより早く分解されるため、適切に機能しなくなります。 投与量が多すぎると、 つながる 重度の中毒に至るまで、意識障害や 眩暈 〜へ 吐き気, 嘔吐, 健忘 & 昏睡。 しかし、最悪の毒性作用は中枢性呼吸麻痺であり、 心停止、これは、即時の治療なしで、結果として 脳 奪われている 酸素 そして最終的には死。 のような他の鎮静剤 アルコール またはアヘン剤はまたバルビツール酸塩の効果を強化します。 これらの重篤な副作用のために、バルビツール酸塩は現在、 麻薬 処方規制（BtMVV）。 バルビツール酸塩は非常に迅速かつ効果的に作用しますが、残念ながら、本質的に肯定的な特性をはるかに超える多くの、時には生命を脅かすリスクや副作用と関連しています。 このため、いくつかの例外を除いて、理解できる理由でそれらの使用は現在禁止されています。 したがって、セルフメディケーションは強くお勧めしません。