バクロフェン もともと治療するために1960年代に開発されました てんかん。 痙性発作に良い効果があります。 2009年以降、戦闘にも使用されています アルコール依存症.
バクロフェンとは何ですか？
バクロフェン もともと治療するために1960年代に開発されました てんかん。 2009年以降、戦闘にも使用されています アルコール依存症. バクロフェン –化学的にC10H12ClNO2 –のクラスに属します 筋弛緩剤。 それらは病理学的に増加した筋肉の緊張を和らげます。 活性物質はGABA-B受容体に結合し、そこでアンタゴニストとして作用します。 そうすることで、それはこれらと同様の分子構造を持っているという事実を利用します タンパク質。 合成されたバクロフェンは無臭、結晶性、白色です 粉 非常に貧しい 水 溶解度。 筋弛緩薬はXNUMXつの方法で製造でき、 薬物 Lioresal、Lebic、およびいくつかのジェネリック。 軽度の疾患プロセスの場合は、錠剤の形（10mgまたは25mg）で経口投与されます。 ただし、厳しい場合 多発性硬化症 が存在する場合、たとえば、医師が薬を投与します 髄液 （髄腔内）。 18歳未満の小児および青年では、経口投与のみです。 この患者グループにおける髄腔内適用に関する対応する研究は、現在まで存在していません。 このルートの 管理 患者が障害を持っている場合にも使用されません 反射神経 遅くなりました 循環 脳脊髄液の。
薬理作用
他の神経細胞への、そしてそこから筋肉細胞への神経信号の持続的な伝達は、永続的な筋肉の緊張をもたらし、それは最終的に筋肉のけいれんにつながります。 この骨格筋の乱用の考えられる原因のXNUMXつは、 脳 および 脊髄。 バクロフェンは、ガンマアミノ酪酸（GABA）と同様の化学構造を使用して、神経信号の伝達をブロックします。 脊髄 神経細胞。 これは彼らがそもそも筋肉に到達するのを防ぎます。 その筋肉充血除去効果のために、それはまた弱めます 脳 アクティビティ。 バクロフェンを服用している患者では、自発的な筋活動も損なわれます。 バクロフェンは変化します 肝臓 の酵素レベル 血、そのため、テスト結果が歪む可能性があります。 このため、患者は必ず主治医にバクロフェンを処方されていることを通知する必要があります。 影響を受けた人が 肝臓 病気は薬を使わなければなりません、彼らの 肝臓の値 定期的にチェックする必要があります。 糖尿病患者は 血 シュガー レベルはより頻繁にチェックされます。 バクロフェンを含む製剤を服用しなければならない患者は、活性物質が反応時間を損なうため、道具や機械の運転や操作を控えるべきです。
医療用途と使用
バクロフェンは、 多発性硬化症, 脊髄 怪我、中央 神経系 脊髄および/または脊髄からの信号伝達の欠陥によって引き起こされる障害、ポリオ（脳性麻痺）、脳血管障害、および筋肉のけいれん 脳。 に 多発性硬化症 重度の痛みを伴うけいれんに苦しんでいる患者、医師は経口の重度の副作用を避けるために髄腔内にそれを投与します 管理：経口摂取した場合、バクロフェンは非常に高用量で摂取する必要があります。そうしないと、薬が低すぎる量で到着します。 濃度 それがその仕事をすることになっているところ。 多発性硬化症の患者には、コンピューター制御のポンプを備えた脊椎カテーテルが与えられます。このポンプは、経口投与よりもはるかに少ない投与量でバクロフェンを体に恒久的に送達するために使用されます。 ポンプデポは、 皮膚 必要に応じて。 この薬は、レンショウ細胞に対するGABA受容体の抗けいれん作用を模倣することにより、脊髄反射アーチを標的とします。 バクロフェンを経口投与すると、遅くとも4時間後には効果がなくなります。 体はそれをほとんど変化せずに尿中に排泄します。 1990年代からの臨床研究が示すように、 アルコール依存している個人も苦しんでいる うつ病 および 不安障害、GABA受容体の拮抗薬として、薬物依存者が恐れている渇望と戦うようです。 ジアゼパムたとえば、しかし、そのような有害な副作用はありません。 さらなる臨床研究と革新的な画像技術は、バクロフェンの有効性をサポートしています アルコール依存患者。 薬が数年間この使用が承認されているフランスとは異なり、ドイツでは適応外使用のみが可能です。 動物実験では、バクロフェンは治療にも効果的でした うつ病 不安。
リスクと副作用
バクロフェンを服用するとき、 疲労、眠気、立ちくらみ、および 吐き気 非常に一般的です。 うつ病、悪夢、そして高齢患者の混乱では、 頭痛, 震え、 千鳥足、 眩暈、睡眠障害、かすみ目およびその他の視覚障害、減少 ハート 機能、低 血 圧力、 嘔吐, 下痢, 便秘、強い排尿、 皮膚 発疹、筋力低下、発汗が頻繁に観察されています。 活性物質に対する過敏症、重度の場合は使用しないでください 腎臓 ダメージ、 パーキンソン病、怪我による脳疾患、および リウマチ。 バクロフェンは、有効成分がに渡される可能性があるため、徹底的なリスクベネフィット評価の後にのみ、経口的にのみ妊娠中の女性に投与する必要があります 胎盤。 それはまた存在するかもしれません 母乳 授乳中の母親の。 バクロフェンによる乳児への害はまだ発生していませんが、この薬は、仮にあったとしても、低用量で使用するのが最適です。 バクロフェンの薬は、避けるために中止する前に徐々に服用します 副作用 混乱、妄想、発作、障害など 濃度。 バクロフェンは、他の降圧剤の効果を強化します 筋弛緩剤, 向精神薬、鎮痛薬、および特定の 抗うつ薬。 妄想は付随して発生する可能性があります 管理 of ドーパミン-含有剤。 予測できないリスクを排除するために、それは一緒に取られるべきではありません アルコール どんな状況下でも。
