ニロチニブ

製品

ニロチニブはカプセルの形で市販されています(タシグナ)。 2007年以来、多くの国で承認されています。

構造と特性

ニロチニブ(C28H22F3N7O、Mr = 529.5 g / mol)は、ニロチニブ塩酸塩一水和物として医薬品に存在し、白色からわずかに黄色または緑がかった黄色です。 。 アミノピリミジンはその前駆体と構造的に密接に関連しています イマチニブ (グリベック)。

エフェクト

ニロチニブ(ATC L01XE08)には抗増殖性があります。 BCR-ABLキナーゼのATP結合部位に競合的に結合し、細胞増殖を阻害します。 ニロチニブはに対して有効です イマチニブ-耐性型および変異型のBCR-ABL。

適応症

の治療のために 慢性骨髄性白血病 (Ph + CML)耐性または高毒性の存在下での慢性および加速期での前処理 イマチニブ.

用量

SmPCによると。 カプセル 取られます 断食 朝と夕方に12時間間隔で。 ザ・ カプセル 開かないでください カプセル内はと接触してはいけません 皮膚、粘膜、および 気道.

禁忌

  • 過敏症

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

ニロチニブはCYP3A4の基質であり P糖タンパク質。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能であり、考慮する必要があります。

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 include 血小板減少症、好中球減少症、および 貧血, 筋肉痛、発疹、そう痒症、 頭痛, リパーゼ 標高、 疲労, 吐き気, 便秘, 下痢。 ニロチニブはQT間隔を延長する可能性があり、心臓突然死を引き起こすことはめったにありません。 観察された他の副作用には以下が含まれます。