製品
セレキシパグは、2015年に米国で、2016年にEUおよび多くの国でフィルムコーティング錠の形で承認されました（Uptravi）。
構造と特性
セレキシパグ（C26H32N4O4S、Mr = 496.6 g / mol）はジフェニルピラジン誘導体です。 それはで生体内変換されます 肝臓 カルボキシルエステラーゼ1（CES1）による活性代謝物ACT-333679（MRE-269）への変換。 代謝物は結合親和性が高く、効果に関与しています。 セレキシパグは、プロスタサイクリンや他のプロスタサイクリン受容体アゴニストとは構造的に異なります。 淡黄色の結晶として存在します 粉 それは事実上不溶性です 水。 この物質は安定しており、吸湿性がなく、感光性がありません。
エフェクト
セレキシパグ（ATC B01AC27）には、血管拡張作用、抗線維化作用、および抗増殖作用があります。 この効果は、血管平滑筋のIP受容体（プロスタサイクリン受容体）での選択的アゴニズムによるものです。 肺動脈 高血圧、IP受容体の発現とプロスタサイクリンの合成が減少し、病気の発症に寄与します。 セレキシパグは、その選択性と経口投与が特徴です。 他のプロスタノイド受容体には結合しません。
適応症
肺動脈の治療に 高血圧 （PAH）進行した機能制限（NYHA機能クラスIII / IV）の患者では、疾患の進行を遅らせます。
用量
SmPCによると。 錠剤 朝と夕方に食事と一緒に服用します。
禁忌
- 過敏症
注意事項の詳細と 相互作用 薬のラベルに記載されています。
