デルモルフィン

製品

いいえ 薬物 有効成分デルモルフィンを含むものは、現在多くの国で承認されています。

構造と特性

デルモルフィン(C40H50N8O10、802.9 g / mol)は、次の配列を持つヘプタペプチドです:Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2 オリゴペプチドは 皮膚 属の南アメリカのアマガエルの、例えば。 この分子の特別な点は、D-の存在です。アラニン、これは通常、 タンパク質 脊椎動物ではなく微生物のデルモルフィンは1981年に科学文献で最初に言及されました(Montecucchi et al。、1981)。 合成的に製造することもできます。 名前はのために由来します 皮膚、から モルヒネ とエンドルフィン。

エフェクト

デルモルフィンには鎮痛作用があります。 この効果は、μ-オピオイド受容体への選択的かつ強力な結合によるものです。 それはよりもはるかに高い親和性で受容体に結合します モルヒネ。 しかし、デルモルフィンは中央に入ります 神経系 ほんの少しだけ。 化学修飾を使用して、BBBの透過性を高めることができます。

適応症

現在、医学的適応症は存在しません。 誘導体は鎮痛剤として使用することができます。

乱用

デルモルフィンは過去に ドーピング 競馬の馬のためのエージェント。 有効成分または類似体も潜在的に乱用される可能性があります 麻薬.