製品
Telotristatは、2017年に米国で、2018年に多くの国でフィルムコーティング錠の形（Xermelo）で承認されました。
構造と特性
テロトリスタット（C27H26ClF3N6O3Mr = 574.9 g / mol）は、馬尿酸の塩およびエチルとして薬物に存在します エステル プロドラッグ。 後 吸収、プロドラッグは、カルボキシルエステラーゼによって急速に加水分解されて、活性薬物テロトリスタットになります。
エフェクト
テロトリスタットは末梢の生合成を阻害します セロトニン 阻害することによって腸内で トリプトファン ヒドロキシラーゼ。 セロトニン アミノ酸から形成されます トリプトファン。 患者の場合 カルチノイド症候群、それは過剰生産され、病気の発症に重要な役割を果たしています。 Telotristatは交差しません 血–脳 中央への障壁 神経系 したがって、合成を阻害しません 神経伝達物質 セロトニン。 半減期は約6時間です。
適応症
の治療のために 下痢 関連付けられている カルチノイド症候群 と組み合わせて ソマトスタチン アナログ。
用量
SmPCによると。 フィルムコーティング タブレット 食事と一緒にXNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 include 吐き気, 頭痛、GGTの上昇、 うつ病, 鼓腸、食欲不振、末梢性浮腫、および 発熱.
