製品
テリフルノミドは、フィルムコーティングされた形で市販されています。 タブレット （アウバジオ）。 2013年に多くの国で承認されました。テリフルノミドは、以前の多発性硬化症薬とは異なり、経口摂取が可能であり、注射する必要はありません。
構造と特性
テリフルノミド（C12H9F3N2O2Mr = 270.2 g / mol）はプロドラッグの活性代謝物です レフルノミド （アラバ）、承認されています 関節炎 処理。 白として存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水.
エフェクト
テリフルノミド（ATC L04AA31）には、抗増殖性、免疫調節性、および抗炎症性の特性があります。 それはピリミジンの新しい合成を阻害します ミトコンドリア。 この効果は、酵素ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼの可逆的阻害によるものです。 新生合成は、リンパ球などの急速に分裂する細胞にとって特に重要です。 に 多発性硬化症、アクティブ化されたBの数と Tリンパ球 中央に 神経系 削減されます。 テリフルノミドは、新たな再発の相対リスクを約30％低減し、それによって疾患の進行を緩和します。 テリフルノミドの半減期は最大19日と非常に長いです。
適応症
再発寛解型の治療に 多発性硬化症.
用量
SmPCによると。 薬は食事とは関係なくXNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
- 過敏症
- 妊娠
- 重度の肝疾患
- レフルノミドとの併用（アラバ、ジェネリック）
テリフルノミドは果実にダメージを与え、 肝臓-毒性。 完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
テリフルノミドは基質であり阻害剤です BCRP、CYP2C8、OATP1B1、およびOAT3を阻害し、CYP1A2を誘導します。 相互作用 ビタミンK拮抗薬とエチニルで可能 エストラジオールなどがある。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 高架を含む 肝臓 酵素 （ALT）、 脱毛, 下痢, 影響を与える, 吐き気、および感覚障害。 テリフルノミドは、肝毒性、腎疾患などのまれな重篤な副作用の可能性があります。 高カリウム血症、および厳しい 皮膚 反応
