製品
レフルノミドはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （アラバ、ジェネリック）。 1998年以来、多くの国で承認されています。2011年には、 ジェネリック バージョンは多くの国で販売されました。
構造と特性
レフルノミド（C12H9F3N2O2Mr = 270.2 g / mol）はイソオキサゾールカルボキサミドです。 それはプロドラッグであり、活性代謝物への開環によって腸内で生体内変化します テリフルノミド. テリフルノミド 薬（Aubagio）としても販売されており、治療に使用されます 多発性硬化症.
エフェクト
レフルノミド（ATC L04AA13）には、抗増殖性、免疫抑制性、および抗炎症性の特性があります。 効果の原因は親化合物ではなく、活性代謝物です テリフルノミド （A771726）、これは主にリンパ球でのピリミジン合成を減少させます。 これは、DNAとRNAの合成とT細胞の活性化と増殖を阻害します。 他の急速に分裂する細胞も影響を受けます（副作用の下を参照）。 この効果は、ピリミジンの合成において中心的な役割を果たす酵素ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼの阻害によるものです。 テリフルノミドの半減期は最大XNUMX週間と長いです。
適応症
活動性リウマチの治療に 関節炎 活動性乾癬性関節炎。
用量
SmPCによると。 錠剤 食事に関係なく、通常はXNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
薬物-薬物 相互作用 で説明されています 肝臓-毒性、血液毒性、および免疫抑制 薬物、アルコール、強力なタンパク質結合剤、 リファンピシン、CYP2C9基質、ビタミンK拮抗薬、 コレスチラミン、活性炭、そして生きる ワクチン.
有害な影響
最も一般的な潜在的な悪影響は次のとおりです。
- 下痢、吐き気、腹痛、嘔吐、口腔粘膜障害、食欲不振、体重減少、脱力感
- 血圧上昇
- 頭痛、めまい、知覚異常。
- 血球数障害、白血球減少症
- アレルギー反応
- 脱毛, 皮膚 発疹、 乾燥肌.
- 腱炎
- 肝酵素の増加
- 感染症への感受性の増加
レフルノミドは、感染症や新生物のリスクを高めます。 出産する可能性があるため、使用しないでください。 妊娠 または授乳。 レフルノミドは 肝臓 毒性があり、重度の肝障害を引き起こすことはめったにありません。
