チゲサイクリン:効果、使用およびリスク

チゲサイクリン あります 抗生物質 それは半合成です。 複雑な感染症や多剤耐性の問題株による感染症に使用されます。

チゲサイクリンとは何?

チゲサイクリン あります 抗生物質 それは半合成的に生成されます。 薬 チゲサイクリン に属する テトラサイクリン 抗生物質 & 抗生物質 薬物 グリシルサイクリンのクラスの薬から。 チゲサイクリンはテトラサイクリンの誘導体です。 この薬はさまざまな病気に効果があるため、 病原体、それは広域抗生物質として使用されます。 広域スペクトラム 抗生物質 多くをカバー 細菌 グラム陰性菌とグラム陽性菌の範囲から。 それらは、クラミジア、リケッチア、スピロヘータ、または原虫に対しても効果的です。 チゲサイクリンは、クロストリジウムなどの嫌気性菌に対しても有効です。 大腸菌やアシネトバクター・バウマニによる感染症もチゲサイクリンで治療できます。 現在、チゲサイクリンはメチシリン耐性菌にも有効です。 黄色ブドウ球菌 (MRSA), バンコマイシン-耐性腸球菌 (VCE)、および ESBL 形成 病原体. 耐性が高まるため、チゲサイクリンをより頻繁に使用する必要があるため、抗生物質の広範な使用は、 つながる 今後のさらなる抵抗へ。

薬理作用

チゲサイクリンは、ほとんどのテトラサイクリンと同様に機能します。 この薬は、タンパク質の生合成を阻害します。 リボソーム of 病原体. その結果、アミノアシル tRNA は、30S サブユニットに結合できなくなります。 リボソーム、それを不可能にする 細菌 増殖する。 他のテトラサイクリンとは異なり、チゲサイクリンは XNUMX つの耐性メカニズムを回避できます。 多くの耐性 細菌 いわゆる排出ポンプがあります。 これらは、輸送を通じて抗生物質を細菌細胞から運び出します。 タンパク質. チゲサイクリンは、この保護メカニズムを回避できます。 また、結合親和性が XNUMX 倍高くなります。 リボソーム、さまざまな保護を提供します タンパク質 バクテリアの効果がありません。

医療用途と使用

チゲサイクリンは予備の抗生物質です。 予約する 抗生物質 耐性菌による感染症の治療にのみ使用される特別な抗生物質です。 それらは計算された抗生物質としても使用できます 治療 重症感染症の場合。 重症感染症の場合、病原体がまだ不明な場合はすぐに投与されますが、症状に基づいて疑うことができます。 の急速なスタート 治療 合併症を防ぐことを目的としています。 ドイツでは、チゲサイクリンは重度の感染症の治療にのみ承認されています。 薬は静脈内投与されます。 使用の可能性がある場所は深刻です 皮膚 および軟部組織感染症および腹腔内の複雑な感染症。 ほとんどの場合、これらの複雑な感染症は外来で獲得され、以下によって引き起こされます。 MRSA (メチシリン耐性 黄色ブドウ球菌)。 ESBL を形成する病原菌による感染も、チゲサイクリンの適応症です。 ESBL は、拡張スペクトル ベータラクタマーゼの略です。 ESBL 形成細菌は、ベータラクタムを含む抗生物質を切断することができるため、 ペニシリン, セファロスポリン & モノバクタム. ESBL生成菌はいわゆる問題に属する 細菌. 彼らは、病院での多数の感染症の原因となっています。 ESBL を形成する Klebsiellae と Escherichia coli は特に重要です。 これまでのところ、チゲサイクリンはこれらの病原菌に対して依然として有効です。 対照的に、抗生物質は緑膿菌の感染症には効果がありません。

リスクと副作用

18 歳未満の小児および青年を対象とした、チゲサイクリンの有効性と副作用に関する研究はまだありません。 ただし、チゲサイクリンが小児および青年の骨形成を阻害し、骨形成が遅れる可能性があるという証拠がすでにあります。 チゲサイクリンの副作用は、 線量. したがって、日ごとに分割することをお勧めします 線量 XNUMX回の単回投与。 一般的な副作用は 吐き気 & 嘔吐. 他の抗生物質と比較して、致死性の増加が観察されています。 特に 肺炎、チゲサイクリンによる治療は、より高い致死率と関連しています。 病気の経過は、特に次の場合に悪影響を及ぼします。 重複感染 チゲサイクリンによる治療中に発生します。 あ 重複感染 チゲサイクリンは、ウイルス感染に基づいて発症する細菌感染症です。致死率が高いため、チゲサイクリンを使用する前に、リスクとベネフィットを徹底的に評価する必要があります。 開始後に判明した場合 治療 感染症が承認された適応症の一部ではない場合は、代替の抗菌治療を実施する必要があります。 他の多くの抗生物質とは異なり、チゲサイクリンはいわゆるチトクローム P450 システムを介して代謝されません。 そのため、数が少ない 相互作用 抗生物質と他の 薬物. 抗凝固剤なら ワルファリン 同時に投与されると、 監視する必要があります。 の有効性に注意する必要があります。 経口避妊薬 チゲサイクリンを服用している間、減少する可能性があります。