有効成分 シサプリド 消化管の運動性を高める運動促進薬の XNUMX つです。 有効成分は重度の心臓副作用を引き起こすため、多くの国で市場から撤退しています。 その使用は推奨されません。 より安全な 薬物 プロキネティックグループから入手可能です。
シサプリドとは何？
シサプリド プロキネティクスのグループに属します。 プロキネティクスは、消化管の運動性または可動性を促進する薬剤です。 深刻な副作用のため、多くの国で市場から撤退しています。 心不整脈 と QT 間隔を延長します。 化学的には、ベンズアミドの誘導体です。 式は C23H29ClFN3O4 です。 米国では2000年に市場から撤退し、ドイツでも承認を取り止めた。 ただし、一部の国ではまだ利用できます。 慎重に検討する必要があります。
薬理効果
シサプリド 副交感神経作動薬であり、副交感神経の働きを高めることを意味します。 神経系。 副交感神経 神経系 自律神経系の一部であり、 交感神経系. 物質シサプリドは、セロトニン 5HT4 受容体を刺激します。 この刺激の結果として、受容体は 神経伝達物質 アセチルコリン. アセチルコリン 刺激伝達において中心的な役割を果たします。 にリリースされます シナプス裂 そして、シナプス後膜の受容体と相互作用します。 その結果、標的細胞の膜はそのイオン透過性を変化させ、標的細胞の励起 (脱分極) または阻害 (過分極) のいずれかを引き起こす可能性があります。 有効成分のシサプリドを使用すると、運動性が高まり、 persis動運動が高まります。 アセチルコリン. したがって、それは全体的な運動促進効果があります。 副作用として、催不整脈作用 ハート シサプリドではいわゆる QT 延長症候群が多発することが知られている。 QT 延長症候群は、 ハート 病理学的に延長された QT 間隔が発生するチャネル障害のグループに属します。 の結果として QT 延長症候群が発生した場合 管理 シサプリドの場合、それは二次的な、つまり後天的なQT症候群です。 副作用の結果、この薬は多くの国で市場から撤退しています。 は バイオアベイラビリティ シサプリドの約 30-40%、薬物は 血 主に血漿に結合 タンパク質、血漿半減期は約 XNUMX 時間です。 シサプリドは、主に以下で代謝されます。 肝臓、チトクローム P450 システムを介して、腸で。 薬は独占的に排泄されます。 腎臓 & 胆汁.
薬用と用途
薬はで使用されます 還流 食道炎、消化管の一般的な運動障害、胃麻痺、および 便秘. 適応症はシサプリドの薬理学的特性に由来し、作用領域はもっぱら胃腸管です。 還流 食道炎 あります 炎症 酸性胃液の逆流（逆流）による食道の炎症。 禁忌は 心不整脈、 と同様 頻脈. 禁忌は、シサプリドの重度の心臓副作用によるものです。
リスクと副作用
リスクと副作用には次のものがあります。 心不整脈 上記 QT間隔の延長. 副作用は激しく、時には死に至ることもあります。 その薬または有効成分は、その使用に伴うリスクが高すぎると見なされたため、多くの国で市場から撤退しています。 シサプリドの使用は推奨されません。これは、運動促進剤のグループから副作用の少ない他の薬剤が入手可能であり、有効性の点でシサプリドに劣らないためです。
