クロロキン の治療と予防に使用される薬です マラリア また、 治療 炎症性リウマチ性疾患の。 しかしながら、 マラリア 病原体 に対する抵抗力を発達させた クロロキン 多くの地域で、 マラリア 特定の地域に限定されています。 取る クロロキン 主に胃腸管に影響を及ぼし、まれに網膜および角膜の眼疾患を引き起こす有害な副作用を引き起こす可能性があります。
クロロキンとは何ですか？
クロロキンは立体異性体（エナンチオマー） に似ている キニーネ。 その化学式（C18H26ClN3）から、それはほぼ完全に構成されている化合物です カーボン & 水素化、しかし単一で 塩素 原子が付着し、XNUMXつ 窒素 原子。 3つのN原子のXNUMXつは、各芳香族XNUMX員環のXNUMXつの角を形成し、もうXNUMXつのN原子はXNUMXつの末端メチル基（-CHXNUMX）に結合しています。 XNUMX番目のN原子はの一部です 水素化 XNUMXつの芳香族XNUMX員環と残りの化合物の間の結合。 クロロキンは不溶性なので 水、水溶性 塩 クロロキン二リン酸またはクロロキン硫酸塩は通常、 薬物を選択します。 塩 また、空気中で安定しているという利点もあります。 スイスの、 薬物 その有効成分がクロロキン（モノ製剤）のみで構成されていることは、クロロキンとニバキンの名前で知られており、ドイツとオーストリアではレソチンの名前で知られています。 ドイツでは、追加の準備であるワイマーキンも承認されています。
薬理作用
クロロキンの主な効果は、ヘム、赤の分解中に形成されるヘモゾインの結晶化を阻害することです 血 顔料。 プラスモディア、 病原体 マラリアの原因となる、赤を占める 血 セル（赤血球）特定の段階で、 酵素 分解する ヘモグロビン それらが中に含んでいる。 それらは、ペプチド、ポリペプチド、および アミノ酸 ヘモグロビン 彼ら自身のタンパク質合成のために。 分解されたヘムのヘモゾインも放出され、マラリア原虫に毒性を及ぼします。 彼ら自身の保護のために、単細胞 病原体 酵素ヘモゾインを使用すると、ヘモゾインが結晶化して無害になります。 クロロキンはこの酵素を阻害し、ヘモゾインの結晶化を防ぎます。これは理想的にはマラリア原虫の死滅につながります。 マラリア原虫の同時感染の場合にヘモゾインによる一時的な体の氾濫にどのような影響があるかは、まだ十分に研究されていません。 ただし、世界中での使用 薬物 マラリアのクロロキンに基づく 治療 予防は病原体の耐性の発達につながりました。 薬の特定の効果に加えて、おそらく特定のインターロイキンや他のメッセンジャー物質の阻害に基づいている抗炎症特性もあります。 しかし、薬の副作用が何に基づいているのかは十分にわかっていません。 つながる 特に胃腸管の不快感に。 多くの場合、眼の網膜と角膜にクロロキンの沈着が観察されているため、まれに網膜症や角膜混濁が発生することがあります。
医療用途と用途
レソチンなどのクロロキン含有薬は、主にマラリアの治療と予防に使用されます。 耐性が発生するまで、有効成分のクロロキンは、主に熱帯熱マラリア原虫によって引き起こされるマラリア原虫を防除するのに役立ちました。 マラリアトロピカは、XNUMXつの主要なタイプのマラリアの中で最も危険であると考えられています。 それはのエピソードを引き起こします 発熱 不規則な間隔であるため、初期段階ではマラリアと診断されないことがよくあります。 1950年代から1970年代にかけて、有効成分としてクロロキンを使用したモノプレパレーションは、 マラリア予防 と治療。 有効成分の半減期が約60日と長いため、薬を中止した後でも効果が保証されます。 クロロキンへの耐性が観察されていない地域で効果的なマラリア保護を確立するには、服用を開始する必要があります タブレット 流行地域への旅行予定のXNUMX週間前に、マラリアが発生しやすい地域を離れてから最大XNUMX週間、それらを継続して服用します。 マラリア予防、クロロキンはリウマチの治療にも使用されます 関節炎 その抗炎症特性のため。 まれに、クロロキンはの補助治療にも使用されます エリテマトーデス 炎症過程を制御します。 エリテマトーデス 再発で進行し、通常は両方の抗炎症を必要とする全身性自己免疫疾患に付けられた名前です 措置 病気の進行を可能な限り抑制し、症状を可能な限り軽減するための長期的な免疫抑制。
リスクと副作用
クロロキンを含む薬を服用した後、いくつかの短期的または長期的な副作用が発生する可能性があります。 クロロキンに関連する最も一般的な愁訴は、胃腸管に関係しています。 記載されている苦情の範囲は 食欲不振 〜へ 吐き気 嘔吐 〜へ 下痢 （下痢）。 苦情は一時的なものであり、患者が薬に慣れるまで続く場合もあれば、長く続く場合もあるため、クロロキンの代替オプションを探す必要があります。 特にクロロキンの長期使用では、風土病のマラリア地域に永続的に滞在するため、または薬が、例えば、 治療 of エリテマトーデス、目の角膜や網膜に沈着物が発生することがあります。 預金はできます つながる 視力障害を伴う角膜の曇り、または網膜症である網膜症。 定期的に目をチェックするか、症状が最初に現れて客観的な診断をした後、薬を中止することで深刻な眼疾患に対抗することができます。