製品
オキシモルフォンは、米国で次のように市販されています。 タブレット および徐放性錠剤であり、非経口的および直腸的にも投与されています。 多くの国で登録されていません。 オキシモルフォンは1959年以来米国で承認されています（ブランド名：Numorphan、Opana、Opana ER、ジェネリック）。 それは 麻薬 ドラッグ。 乱用の可能性があるため、食品医薬品局 管理部門 （FDA）は、2017年にEndoPharmaceuticalsにOpanaERを市場から撤退するよう要請しました。 その同じ年、同社はその指令に準拠しました。
構造と特性
オキシモルフォン（C17H19NO4Mr = 301.3 g / mol）は通常、 薬物 塩オキシモルフォン塩酸塩の形で、白色、無臭 粉 それは非常に溶けやすい 水。 それはテバインまたはから派生することができる半合成オピオイドです モルヒネ と密接に関連しています ヒドロモルフォン.
エフェクト
オキシモルフォンには鎮痛剤、抑制剤、抗不安剤があり、 咳-刺激性、および向精神性。 この効果は、μ-オピオイド受容体での選択的アゴニズムによるものです。 オキシモルフォンは約XNUMX倍強力です モルヒネ と交差します 血–脳 その親油性のためによくバリア。 半減期は約8時間の範囲です。
適応症
中等度から重度の治療に 痛み.
用量
専門家の情報によると。 粉量 個別に調整されます。 中止は段階的に行う必要があります。 オキシモルフォンは、他の経路の中でも、経口、直腸、または非経口的に投与することができる。
乱用
他の同様 オピオイド、オキシモルフォンは抑制剤および向精神薬として乱用される可能性があります 中毒。 のために 健康 リスクと依存の可能性が高いため、これは強くお勧めしません。
禁忌
- 過敏症
- 呼吸抑制
- 気管支ぜんそく
- 麻痺性腸閉塞
- 肝機能障害
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
代謝は主に グルクロン酸抱合、および活性代謝物も形成されます。 文献によると、他とは異なり オピオイド、オキシモルフォンはCYP450基質ではありません。 薬物-薬物 相互作用 中枢抑制剤で説明されています 薬物、アルコール、その他 オピオイド、オピオイド拮抗薬、 シメチジン, 抗コリン作用薬, MAO阻害剤などがある。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 include 吐き気, 発熱、眠気、 嘔吐、そう痒症、 頭痛、めまい、 便秘、そして混乱。 過剰摂取は生命を脅かします。
