エキセメスタン

製品

エキセメスタンはの形で市販されています ドラジェ とフィルムコーティング タブレット (アロマシン、ジェネリック)。 1999年以来、多くの国で承認されています。

構造と特性

エキセメスタン(C20H24O2Mr = 296.4 g / mol)、他とは異なり アロマターゼ阻害剤、ステロイド構造を持ち、天然の基質アンドロステンジオンに似ています。 それは白色からわずかに黄色がかった結晶として存在します それは実質的に不溶性です .

エフェクト

エキセメスタン(ATC L02BG06)には、抗エストロゲン作用と抗腫瘍作用があります。 この効果は、アロマターゼの不可逆的な阻害によるものです。 この酵素の阻害は、エストロゲンレベルを低下させます 循環、成長のために腫瘍細胞が利用できるホルモンを少なくします。 その他 アロマターゼ阻害剤 酵素を可逆的に阻害します。

適応症

閉経後の女性の補助治療のために 乳癌.

乱用

エキセメスタンはで乱用されています ボディービルドーピング エージェント。

用量

SmPCによると。 ザ・ タブレット 半減期が長く、作用期間が長いため、XNUMX日XNUMX回服用できます。 それらは食後、常に同じ時間に投与されます。

禁忌

  • 過敏症
  • 閉経前
  • 妊娠・授乳期

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

エキセメスタンはCYP3A4とアルドケトレダクターゼによって代謝されます。 エストロゲン 効果を廃止する可能性があります。

有害な影響

有害な影響 主にエストロゲン離脱によるものであり、したがって類似している 更年期症状。 可能な限り最も一般的な 副作用 フラッシングを含む、 疲労, 頭痛、睡眠障害、発汗の増加、 吐き気、および関節と骨格 筋肉痛.