製品
エキセメスタンはの形で市販されています ドラジェ とフィルムコーティング タブレット (アロマシン、ジェネリック)。 1999年以来、多くの国で承認されています。
構造と特性
エキセメスタン(C20H24O2Mr = 296.4 g / mol)、他とは異なり アロマターゼ阻害剤、ステロイド構造を持ち、天然の基質アンドロステンジオンに似ています。 それは白色からわずかに黄色がかった結晶として存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水.
エフェクト
エキセメスタン(ATC L02BG06)には、抗エストロゲン作用と抗腫瘍作用があります。 この効果は、アロマターゼの不可逆的な阻害によるものです。 この酵素の阻害は、エストロゲンレベルを低下させます 循環、成長のために腫瘍細胞が利用できるホルモンを少なくします。 その他 アロマターゼ阻害剤 酵素を可逆的に阻害します。
適応症
閉経後の女性の補助治療のために 乳癌.
乱用
エキセメスタンはで乱用されています ボディービル と ドーピング エージェント。
用量
SmPCによると。 ザ・ タブレット 半減期が長く、作用期間が長いため、XNUMX日XNUMX回服用できます。 それらは食後、常に同じ時間に投与されます。
禁忌
- 過敏症
- 閉経前
- 妊娠・授乳期
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
エキセメスタンはCYP3A4とアルドケトレダクターゼによって代謝されます。 エストロゲン 効果を廃止する可能性があります。
有害な影響
有害な影響 主にエストロゲン離脱によるものであり、したがって類似している 更年期症状。 可能な限り最も一般的な 副作用 フラッシングを含む、 疲労, 頭痛、睡眠障害、発汗の増加、 吐き気、および関節と骨格 筋肉痛.