アプレミラスト の治療にオテズラの商品名で使用される薬です。 プラーク 乾癬 そして活動性乾癬 関節炎. これは、PDE4 阻害剤のグループの有効成分です。 の効果 促された 酵素ホスホジエステラーゼ-4の阻害に基づいています。
アプレミラストとは？
アプレミラスト の治療にオテズラの商品名で使用される薬です。 プラーク 乾癬 そして活動性乾癬 関節炎. オテズラは中等度から重度の患者に使用されます。 プラーク 乾癬. これは、皮膚に赤くうろこ状の斑点ができる病気です。 皮膚. 薬アプレミラストは、次の治療にも使用されます。 炎症 関節 乾癬に関連しています。
乾癬 関節炎、 炎症 関節 乾癬に関連しています。 Otezla は、他の全身療法では望ましい効果が得られない患者に使用されます。 Otezla は、他の疾患修飾性抗リウマチ薬と組み合わせて使用することもできます。 薬物. 有効成分アプレミラストを含む薬は処方箋が必要であり、経験豊富な医師の監督下でのみ使用する必要があります。 治療は徐々に開始されます。 アプレミラストは、フィルムコーティング錠として市販されています。 米国では 2014 年に Otezla の商品名で最初に承認されました。
薬理作用
アプレミラストは、酵素ホスホジエステラーゼ-4を阻害し、それにより細胞内循環を増加させます。 アデノシン 一リン酸 (cAMP)、生化学的に誘導された アデノシン三リン酸（ATP）から。 それらは細胞シグナル伝達に役立ちます。 この増加に続いて、炎症細胞における炎症メディエーターの形成が減少します。 細胞内酵素のホスホジエステラーゼ-4 (PDE4) は、人体の自然な防御システムにおいて重要な役割を果たしています 免疫システム. それはサイトカインの産生を引き起こします。 これらは、炎症過程や乾癬の引き金となる過程に適切に関与するメッセンジャー物質です。 PDE4 を阻害することにより、 濃度 体内のこれらのサイトカインの量が減少します。 炎症 および乾癬の他の症状は、この抑制効果によって緩和されます。 アプレミラストは経口小分子 PDE4 阻害剤です。 これは、すでに名前が付けられている変調を通じて細胞内で機能します。 炎症促進性および抗炎症性メディエーターのネットワークでは、PDE4 が支配的な PDE です。 阻害は、炎症反応のダウンレギュレーションをもたらします。 おそらく、炎症促進性および抗炎症性メディエーターは乾癬の疾患パターンに関与しており、それに応じてアプレミラストによって積極的に操作されます。 臨床試験では、アプレミラストで治療された患者で有意な変調が観察されました。 ただし、血漿タンパク質レベルの完全な阻害は発生しませんでした。 さらに、アプレミラストは、罹患した患者の表皮の厚さを減少させました。 皮膚 患者の領域。 さらに、炎症細胞による浸潤と炎症誘発性遺伝子の発現が大幅に減少しました。 50 日 XNUMX 回 XNUMX mg の用量では、いいえ QT間隔の延長 患者に観察されました。
医療用途と用途
乾癬は乾癬とも呼ばれます。 この病気では 皮膚, 爪 or 関節 影響を受ける可能性もあります。 この慢性炎症性皮膚疾患は伝染性ではありません。 原因には、遺伝的に遺伝した乾癬の素因が含まれます。 症状には、赤みを帯びた炎症を起こした皮膚領域、かゆみ、銀白色が含まれます 皮膚のうろこ、数センチのサイズになることがあります。 この病気は通常、慢性的であるか、再発性エピソードを伴います。 臨床研究は、乾癬における薬剤アプレミラストの有効性を示しており、 乾癬性関節炎、それぞれ。 アプレミラストは、単剤療法および併用療法として使用されています。 治療 炎症性リウマチ性疾患の基本療法である低分子 DMARD を使用します。 その結果、アプレミラストによる治療により、乾癬の症状と徴候が大幅に改善され、 乾癬性関節炎、それぞれ。 応答データは、単剤療法を受けた患者のグループと併用療法を受けた患者のグループでほぼ同等でした 治療. 乾癬のさまざまな症状で治療効果が見られました。 患者の生活の質は、アプレミラストによって大幅に改善されました。
リスクと副作用
オテズラの最も一般的な副作用は消化器系です。 下痢 & 吐き気 非常に一般的な症状です。上 気道 感染症、 頭痛、特に 緊張性頭痛、一般的な副作用の中にもあります。 アプレミラストは次の場合に使用しないでください。 妊娠. また、女性は効果的な避妊具を使用する必要があります。 措置 それを取りながら。 オテズラが承認されたのは、メリットがリスクを上回るためです。 副作用は主に軽度から中等度です。 薬は経口摂取でき、最大30mgまで入手できます。
