アプレミラスト

製品

アプレミラストはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （オテズラ）。 これは、2014年に米国で、2015年に多くの国とEUで承認されました。

構造と特性

アプレミラスト（C22H24N2O7S、Mr = 460.5 g / mol）は、ジオキソイソインドールアセトアミド誘導体です。

エフェクト

アプレミラスト（ATC L04AA32）には、免疫調節作用と抗炎症作用があります。 この効果は、炎症細胞におけるホスホジエステラーゼ-4（PDE-4）の阻害によるものであり、細胞内cAMPの増加をもたらします。 これにより、TNF-α、IL-17、IL-13などの炎症性メディエーターの形成が減少し、IL-10などの抗炎症性メディエーターの形成が増加します。

適応症

  • 中程度から重度 プラーク 乾癬 （2次エージェント）。
  • アクティブな乾癬 関節炎 （第2選択エージェント）。

用量

専門家の情報によると。 治療は慎重に開始されます。 その後、XNUMX日XNUMX回XNUMX錠を食事とは別に服用します。 重度の腎不全の患者では、 線量 XNUMX日XNUMX回XNUMX錠に減らす必要があります。

禁忌

  • 過敏症
  • 妊娠

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

アプレミラストは、CYPを介した経路とCYPを介さない経路の両方によって広範囲に代謝されます。 薬物-薬物 相互作用 CYPインデューサーで可能です。 臨床的に関連するものはありません 相互作用 CYP阻害剤を使用して、 経口避妊薬, メトトレキサート.

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 include 下痢, 吐き気, 頭痛。 アプレミラストの使用は、気分の落ち込みや体重減少に関連している可能性があります。