製品
アカルボース 錠剤の形で市販されています(グルコバイ)。 通常、次のような他のエージェントと組み合わされます メトホルミン, インスリンまたは スルホニルウレア 抗糖尿病効果を高めるために。 アカルボース 1986年以来多くの国で承認されています。
構造と特性
アカルボース (C25H43NO18Mr = 645.60 g / mol)は、発酵によって細菌から得られる偽四糖です。 それは白からほぼ白として存在します 粉 に溶ける 水.
エフェクト
アカルボース(ATC A10BF01)は、消化を遅らせることにより、血糖降下作用と糖尿病抑制作用を発揮します。 炭水化物、それにより削減 血 グルコース 増加し、 血 食後のブドウ糖の変動。 と比べて メトホルミン & スルホニルウレア、効果が弱いです。
作用機序
効果は、刷子縁のα-グルコシダーゼの競合的かつ可逆的な阻害に基づいています 小腸。 アカルボースは誤りです 多糖類 α-グルコシダーゼに結合し、それによってそれらを不活性化します。 アカルボースはに結合します 酵素 たとえば、ショ糖の約15,000倍の強度があります。
適応症
アカルボースは2型患者の補助療法として使用されます 糖尿病 糖尿病 ダイエット またはとの治療 スルホニルウレア or メトホルミン 十分ではありません。
用量
SmPCによると。 アカルボースは、各メインの食事の前に3日XNUMX回服用します。
禁忌
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
アカルボースは主に腸で分解されます 細菌 とにより、 消化酵素 不活性な代謝物に。 これらの代謝物のごく一部が尿中に吸収され、排泄されます。 アカルボースには炭水化物分解が含まれているため、消化酵素製剤を同時に摂取すると、アカルボースの効果が損なわれる可能性があります。 酵素. コレスチラミン また、影響を軽減します。 サトウキビや家庭用砂糖を含む食品は、腸の不快感を増大させる可能性があります 下痢 炭水化物発酵の増加による。 スルホニル尿素剤、メトホルミン、または インスリン. グルコース レベルは低血糖の範囲に落ちるかもしれません。 その他 相互作用 で説明されています ジゴキシン & ネオマイシン。 アカルボースはに影響を与える可能性があります バイオアベイラビリティ of ジゴキシン。 の場合 ネオマイシン、減少の増加 血 グルコース 食事後のレベルが観察されました。 両方の場合において、 線量 調整を検討する必要があります。
有害な影響
最も一般的な 副作用 次のような消化器症状を含む 鼓腸、腸の音、そして 下痢。 それらは主に治療の開始時に発生し、治療の過程で消えることがあります。 副作用は、分解されていない細菌の発酵の結果として発生します 炭水化物 腸内。 吐き気, 嘔吐、および増加 肝臓 酵素 時々観察されます。