Elvitegravir の有効成分に属する薬です。 インテグラーゼ阻害剤. 人間医学では、 elvitegravir 主に HIV-1 ウイルスによる感染症の治療薬として使用されます。 医師は常に有効成分を他のものと一緒に使用します。 薬物 抗レトロウイルス効果があるもの。 医師は特に組み合わせることが多い elvitegravir 物質で コビシスタット、いわゆるブースターです。
エルビテグラビルとは何？
エルビテグラビルは、インテグラーゼ (レトロウイルス酵素) を高度に阻害するため、HIV-1 ウイルスによる感染症の治療に適しています。 製薬メーカーのギリアド・サイエンシズは、食品医薬品局から医薬品として承認された医薬品エルビテグラビルを開発しました。 管理部門 これに関連して、エルビテグラビルは主に薬物に使用されます 治療 成人患者の。 Elvitegravir は、ジヒドロキノリンの誘導体を表し、次のように表示されます。 粉 常温で白～黄色。 さらに、elvitegravir は、溶解度が比較的低いという特徴があります。 水. この有効成分は、HIV 薬を服用している人々に特に適しています。 治療 始まったばかりです。 したがって、多くの場合、elvitegravir は最初の投薬を表します。 製薬メーカーは、エルビテグラビルを有効成分と組み合わせることがあります。 テノホビル. このXNUMXつの組み合わせ 薬物 場合によってはデメリットが減少しますが、有効性が向上します。 HIV に感染した人々は、多くの場合、エルビテグラビルを Vitekta の商品名で単剤として投与されます。 さらに、医師はしばしば有効成分を リトナビル. リトナビル 多くの HIV 治療に使用される薬理学的物質です。 ここに、 リトナビル 通常、実際の薬の有効性を高めるブースターとして機能します。
体と臓器への薬理作用
elvitegravir の効果は、主にインテグラーゼの阻害によるものです。 これにより、エルビテグラビルは HIV 治療薬として適切に適合します。 これは、elvitegravir が酵素インテグラーゼを阻害するためです。 ウイルス、特に HIV-1 ウイルス。 エルビテグラビルは HIV-2 に対する効果がやや劣る ウイルスを選択します。 ウイルス 遺伝情報を宿主の DNA に移すには、この酵素が必要です。 このように、エルビテグラビルは強い抗ウイルス効果があります。 エルビテグラビルは通常、CYP阻害剤と組み合わせて使用されます。CYP阻害剤は、エルビテグラビルの代謝を遅らせ、生体内での有効性を高めます。 Elvitegravir は、主に CYP3A によって分解されます。 したがって、酵素誘導剤との併用は控える必要があります。 これらには、たとえば、 フェニトイン or セントジョンズワート. エルビテグラビルは腎機能にほとんど影響を与えません。 患者はエルビテグラビルを錠剤で服用します。 リトナビルと食事と同時に服用すると、有効成分は 血 約XNUMX時間後の血漿。 研究によると、高脂肪の食事は バイオアベイラビリティ エルビテグラビル。 血流中で、elvitegravir の大部分は血漿に結合します。 タンパク質. 有効成分の 95% 近くが便中に体外に排出されます。 残りは尿として体外に排出されます。 リトナビルと組み合わせたエルビテグラビルの血漿中半減期は 9 ～ 13 時間です。
薬用および治療と予防のための使用。
Elvitegravir は、固定薬として一般的に使用される HIV-1 薬です。線量 薬理学的ブースターとの併用。 患者はエルビテグラビルをフィルムコーティング錠として経口摂取します。 有効成分エルビテグラビルはXNUMX日XNUMX錠で十分です。 エルビテグラビルは、効果を高めるために食事中に服用することをお勧めします。 必須は共同です管理 プロテアーゼを阻害するブースターを含む有効成分のエルビテグラビル。 このため、elvitegravir は通常、適切なブースターとの固定の組み合わせで入手できます。 は 線量 同時に投与されるプロテアーゼ阻害剤に主に依存します。 ただし、現在、医師は依然としてエルビテグラビルを予備薬として使用しています。
リスクと副作用
エルビテグラビルを服用すると、他の多くの HIV 治療薬と同様の副作用が生じることがあります。最も一般的なのは、エルビテグラビルです。 管理 結果は 消化管 次のような症状 吐き気, 嘔吐, 下痢。 さらに、一部の患者は報告します 頭痛 & 疲労. さらに、一部の個人は上に発疹を発症します 皮膚. 製薬メーカーは一般に、エルビテグラビルを忍容性の高い薬剤と説明しています。 治療 患者が有効成分に不耐性を持っている場合、有効成分を使用することは一般的に除外されます。 エルビテグラビルに耐性がある場合でも、薬を服用することは医学的に意味がありません。 妊娠中および授乳中の女性には、エルビテグラビルによる治療に特別なガイドラインが適用されることがあります。 エルビテグラビルを服用する前に、特定の 相互作用 他の医薬品との併用を考慮する必要があります。 エルビテグラビルは主に代謝されます。 肝臓 酵素CYP3Aによって。 このため、エルビテグラビルと フェニトイン, リファンピシン, カルバマゼピン 早急に避けるべきです。 との組み合わせ セントジョンズワート も避けるべきです。 Elvitegravir は、有効成分に対する交差耐性が特徴です。 ラルテグラビル. 一般に、elvitegravir は、HIV-1 ウイルスによる感染症の薬物療法のための予備の製剤と考えられています。 これまでの臨床経験は比較的限られています。 ただし、elvitegravir の利点は、 線量 治療にはXNUMX日あたりで十分です。
