製品
ラルテグラビルはフィルムコーティングされたものとして市販されています タブレット およびチュアブル錠(Isentress)。 これは、2007年に米国で、2008年に多くの国で最初のインテグラーゼ阻害剤として承認されました。
構造と特性
ラルテグラビル(C20H21FN6O5Mr = 444.4 g / mol)はヒドロキシピリミジノンカルボキサミドです。 それはに存在します 薬物 塩ラルテグラビルの形で カリウム、 白い 粉 に溶ける 水.
エフェクト
ラルテグラビル(ATC J05AX08)には抗ウイルス作用があります。 これはHIVインテグラーゼの特異的阻害剤であり、感染の開始時にHIVゲノムを宿主細胞ゲノムに組み込む役割を果たします。 これにより、ウイルスの複製が防止されます。
適応症
他の抗レトロウイルス薬との組み合わせ 薬物 ヒト免疫不全ウイルス(HIV-1)感染症の治療用。
用量
SmPCによると。 食事に関係なく、薬はXNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
- 過敏症
注意事項の詳細と 相互作用 薬のラベルに記載されています。
相互作用
ラルテグラビルは、他のHIV薬とは異なり、CYP450と相互作用しませんが、UDP-グルクロニルトランスフェラーゼUGT1A1によってグルコウロン化されます。 この酵素の誘導物質、 リファンピシン、血漿中濃度を低下させ、 線量 増加。 などのUGT1A1阻害剤 アタザナビル 逆に濃度を上げる可能性があります。 薬物 胃のpHを上昇させる(例えば、 オメプラゾール)ラルテグラビルの溶解度を改善するため、血漿中濃度が上昇する可能性があります。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 下痢, 吐き気, 頭痛, 疲労、アッパー 気道 感染、および 発熱。 危険な 皮膚 反応が報告されています。 その他の副作用はSmPCに記載されています。