リトナビル

製品

リトナビルは、フィルムコーティングされた形のモノ製剤として市販されています タブレット (ノルビル)。 1996年に多くの国、米国、EUで承認され、 薬物動態ブースター 抗ウイルス剤と組み合わせて(例えば、 ロピナビル)。 Norvirシロップはもはや多くの国で販売されていません。

構造と特性

リトナビル(C37H48N6O5S2Mr = 720.9 g / mol)はペプチド模倣品です。 白として存在します 苦い、金属で キー に実質的に不溶性です .

エフェクト

リトナビル(ATC J05AE03)には抗ウイルス作用があります。 この効果は、HIVプロテアーゼの阻害によるものです。 これにより、Gag-Polポリタンパク質の処理が防止され、未成熟で非感染性のHIV粒子が生成されます。 ウイルス複製は抑制されます。 半減期は3〜5時間の範囲です。

適応症

用量

専門家の情報によると。 ザ・ タブレット 通常、XNUMX日XNUMX回(朝と夕方)食事と一緒に摂取します。 ブースターとして、リトナビルはより低く投与されます(低-線量)そして時々XNUMX日XNUMX回だけ与えられます。

禁忌

  • 過敏症
  • 重度の肝機能障害
  • CYP3A4、CYP2D6およびCYP2C9によって代謝される薬剤との組み合わせ。
  • 同時 管理 of リファブチン.

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

リトナビルは薬物の可能性が高い 相互作用 さまざまなCYP450アイソザイムとさまざまな程度で相互作用するためです。 これはCYP3AおよびCYP2D6の阻害剤であり、CYP3A、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、およびCYP2B6を含むいくつかのCYPアイソザイムを誘導します。 リトナビルは、CYP3AとCYP2D6の基質でもあります。

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 include 吐き気, 下痢, 嘔吐、弱点、 キー 障害、および口周囲および末梢感覚障害(知覚異常)。