有効成分と効果| シクロスポリンA

有効成分と効果

シクロスポリンA 免疫抑制剤グループの有効成分です。 複雑な作用機序により、シクロスポリンはいわゆるサイトカインの形成を防ぎます(タンパク質 体内の免疫反応に必要です)。 加えて、 シクロスポリンA リンパ球、免疫反応の形成にも必要な細胞の重要なグループに影響を与えます。

通常、これらのリンパ球は、活性化して異物を攻撃し、増殖するために分子信号を必要とします。 による治療 シクロスポリンA リンパ球の活性化と増殖の両方を防ぐことができます。 サイトカインの産生は通常、特定のリンパ球内で起こります( Tリンパ球).

これらの中の特定の要因を抑制することによって Tリンパ球、生成されるサイトカインが少なくなり、免疫応答が抑制されるか、存在しなくなります。 その特性により、シクロスポリンAはTリンパ球の特定の因子(カルシニューリン)に非常に特異的な影響を及ぼします。 これには、他の多くの身体機能が妨げられることなく実行し続けることができ、副作用が少なくなるという利点があります。これは、同様に免疫抑制剤の主要な問題であることがよくあります。 コー​​チゾン。 活性物質シクロスポリンは、ノルウェーの真菌種Beauverianiveaから抽出されます。 これらは、管状真菌(TolypocladiuminflatumおよびClindrocarponlucidum)のいくつかの亜種です。

副作用

シクロスポリンAは、 免疫システム。 これはそれがその強い効果を展開することを可能にしますが、また多くの異なる副作用を引き起こします。 のエリアで 形成、シクロスポリンAはさまざまな細胞型の減少につながります。

最も一般的なのは、白血球数の減少です(白 細胞)、しかし血小板(血液 血小板)と 赤血球 (赤血球)も影響を受ける可能性があり、これは再生不良性貧血と呼ばれます 貧血。 シクロスポリンAは、次のような非特異的な副作用も頻繁に引き起こします。 頭痛、増加 圧力、 吐き気, 嘔吐, 腹痛 & 下痢。 さらに、シクロスポリンAを服用すると、 神経系。中央の両方 神経系 ( & 脊髄)および周辺機器 神経系 影響を受ける可能性があります、 神経の炎症 または、混乱、失見当識、意識障害を伴う脳損傷さえも発生する可能性があります。

筋肉 痙攣, 発熱 と倦怠感もシクロスポリンAの可能性のある副作用です。 肝臓 通常は影響を受けませんが、シクロスポリンAは腎臓に影響を及ぼし、 腎臓 機能不全。 への影響 内分泌系 〜につながる 月経障害、体の増加 & にきび.

したがって、シクロスポリンAは非常に強力な薬ですが、多くの副作用もあります。 シクロスポリンAの副作用が発生した場合は、担当医にご相談ください。担当医がさらに手順を決定します。 脱毛 シクロスポリンAの典型的な副作用ではありません。

他の多くとは対照的に 免疫システム 細胞の分裂、ひいては増殖を防ぐ薬剤( ルート)、シクロスポリンAは 脱毛。 代わりに、ホルモンの変化のために 、それはむしろ体の増加につながります 、特に女性にとって、非常に不快な副作用。 したがって、ホルモンレベルの変化は月経周期の不規則性につながるだけでなく、腹の発毛の増加とともに男性の発毛パターンの増加を引き起こす可能性があります。 エリアと顔。

場合によっては、シクロスポリンAは 脱毛 療法。 シクロスポリンAは、主に 肝臓 また、肝臓から排泄されます。 この代謝経路の重要な酵素は、いわゆるCYP3A4であり、これは多くの薬物の排泄に関与しています。

したがって、シクロスポリンAは、CYP3A4を介して処理されるすべての薬剤と相互作用することができます。 したがって、CYP3A4を阻害する薬剤は、濃度の増加、したがってシクロスポリンAの効果の増加をもたらします。これらには、避妊薬、メトクロプラミド( 吐き気)と プレドニゾロン (a コー​​チゾン).

また多く 抗生物質 (特にのグループから マクロライド およびアゾール系抗生物質)は、シクロスポリンAとの相互作用を引き起こす可能性があります。さらに、グレープフルーツジュースなどの一部の食品でさえ、そのような相互作用を引き起こす可能性があります。 逆の効果、すなわち効果の弱体化は、CYP3A4のいわゆるインダクターで発生します。

これらは酵素の形成の増加をもたらし、したがって間接的にシクロスポリンAの排泄の増加をもたらします。CYP3A4の誘導物質の中には、例えば、抗生物質リファンピシンまたはハーブがあります。 抗うつ セントジョンズワート (より正確には、それに含まれるハイパーフォリン)。 すでに述べたように、シクロスポリンAは代謝されます 肝臓 酵素CYP3A4を介して、肝臓で、または特にこの酵素を介して分解されるすべての避妊薬は、シクロスポリンAと相互作用することができます。

「ピル」(すなわち経口避妊薬)もCYP3A4を介して代謝されるため、シクロスポリンAの分解を阻害し、濃度または効果を望ましくなく増加させます。 他の薬と同様に、シクロスポリンAの最も重要な禁忌は、薬の有効成分または他の成分に対するアレルギーです。 さらに、酵素CYP3A4に影響を与える薬と組み合わせてはいけません。

必要に応じて、そのような組み合わせが避けられない場合は、用量の削減を検討する必要があります。 免疫抑制が悪性変性のリスクを高めるため、シクロスポリンAの他の禁忌は悪性疾患です。 シクロスポリンAは、肝臓や肝臓の患者にも投与できます。 腎臓 特別な場合にのみ、細心の注意を払って損傷します。

さらに、シクロスポリンAは 電解質 (血の塩)から 、増加につながる カリウム、とりわけ、これは ハート 疾患。 中のシクロスポリンの摂取のため 妊娠 授乳期は現在、十分な研究状況がありません。 ウサギとラットの動物実験では、シクロスポリンAが子供に損傷を与える可能性があることが示されました 妊娠 授乳期は、これらの段階でシクロスポリンAを用いた試験をヒトで実施できなかった理由です。

しかし、母親がシクロスポリンAで治療された子供の個々の症例報告があります 妊娠。 彼らはリスクが高い 早産、および有機的損傷は通常検出されませんでした。 データが不足しているため、一般的な説明はできませんが、予防策として妊娠中および授乳中のシクロスポリンAの服用はお勧めしません!トピックの概要については、妊娠中または妊娠中の薬または授乳中の薬を参照してください。