レシヌラード

製品

Lesinuradは、2015年に米国で、2016年にEUで、2017年に多くの国でフィルムコーティング錠の形(Zurampic)で承認されました。 固定-線量 との組み合わせ アロプリノール 2017年に米国(Duzallo)で、2018年にEUで、2019年に多くの国でリリースされました。

構造と特性

レシヌラド(C17H14BrN3O2S、Mr = 404.3 g / mol)は臭素化トリアゾールであり、 およびシクロプロピルナフタレン誘導体。

エフェクト

レシヌラド(ATC M04AB05)には尿酸排泄促進作用があります。 この効果は、トランスポーターURAT1(尿酸トランスポーター1)の阻害によるものです。 腎臓 尿酸の再吸収のため。 その結果、より多くの尿酸が尿中に排泄され、 濃度 セクションに 減少します。 レシヌラドはさらに、利尿薬誘発性に関与するOAT4を阻害します 高尿酸血症。 完全に吸収され、半減期は約5時間です。

適応症

と組み合わせて アロプリノール の治療のために 高尿酸血症 成人患者では 痛風 アロプリノール単独では目標血清尿酸値が達成されない場合。

用量

SmPCによると。 フィルムコーティング タブレット 朝にXNUMX日XNUMX回朝食と一緒に服用します アロプリノール。 患者は日中に十分な水分を摂取する必要があります(例、XNUMXリットル)。

禁忌

  • 過敏症
  • 腫瘍崩壊症候群またはレッシュナイハン症候群
  • 重度の腎機能障害、末期腎疾患、腎移植患者、または透析を必要とする患者

レシヌラドによる単剤療法は適応されていません。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

レシヌラドは、弱いCYP2A9誘導物質であるCYP3C4の基質であり、OATおよびOATP阻害剤です。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能です。 その他 相互作用 エポキシド加水分解酵素阻害剤(例、バルプロ酸)、サリチル酸(> 375 mg)、およびホルモンで説明されています 避妊薬.

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 併用療法の 頭痛, 影響を与える、増加した クレアチニン レベル、およびGERD(胃食道 還流 疾患)。