製品
セマグルチドは、2017年に米国とEUで、2018年に多くの国で注射用溶液として承認されました（Ozempic）。 薬剤は構造的および薬理学的に関連しています リラグルチド （Victoza）、セマグルチドとは異なり、2019日XNUMX回注射されます（両方ともノボノルディスク）。 XNUMX年、 タブレット セマグルチドを含むものは、2型の治療のために米国で初めて承認されました 糖尿病 （ライベルサス）。 セマグルチドは、経口投与できる最初のGLP-1受容体アゴニストです。 Rybelsusは2020年に多くの国で承認されました。
構造と特性
セマグルチドはGLP-1の長時間作用型類似体です（グルカゴン-ペプチド-1）のように、94％の配列相同性を有する。 GLP-1はで構成されるペプチドホルモンです アミノ酸 腸内分泌L細胞によって産生されます 消化管。 による劣化のため 酵素 ジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）およびニュートラルエンドペプチダーゼ（NEP）、それはわずかXNUMX分の範囲の半減期を持っています。 セマグルチドは、次のように天然ペプチドホルモンとは異なります。
- アラニン 8位はα-アミノイソ酪酸（合成アミノ酸、DPP-4による分解からの保護）に置き換えられています。
- 親水性スペーサーとC18-二脂肪酸の結合 リジン 26位（アルブミン 結合、半減期の延長）。
- 34位のリジンはアルギニンに置き換えられました（脂肪酸が正しい位置に付着できるようにするため）
オーラル 吸収 吸収促進剤サルカプロゼートとの配合により可能になります ナトリウム （SNAC）。 ただし、経口 バイオアベイラビリティ は低く、わずか0.4％から1％の範囲です。
エフェクト
セマグルチド（ATC A10BJ06）には、抗糖尿病および抗高血糖の特性があります。 この効果は、GLP-1受容体であるGPCR（Gタンパク質共役型受容体）への結合によるものです。 この受容体は、インクレチンGLP-1によっても活性化されます。 GLP-1受容体アゴニスト：
- グルコース-依存的に促進する インスリン 膵臓ベータ細胞からの分泌。
- 減る グルカゴン アルファ細胞からの分泌、減少につながる グルコース による解放 肝臓 （糖新生を低下させる）。
- 増える インスリン 感度。
- 胃内容排出が遅く、速度が低下する グルコース 血流に入ります。
- 満腹感（中央）を増やし、空腹感を減らし、体重減少に寄与する可能性があります。
GLP-1受容体アゴニスト 発生が少ない傾向がある 低血糖症 血糖値が上がるまでその効果は起こらないからです。 経口投与可能なグリプチン（そこを参照）は、GLP-1の分解を阻害し、それによってその効果を高めます。
適応症
タイプ2の治療のため 糖尿病.
用量
SmPCによると。 薬は週に一度皮下注射されます。 ザ・ タブレット とXNUMX日XNUMX回服用します 水 空の食事の少なくとも30分前 胃.
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
