製品
ラタノプロストは次のように市販されています 目薬 スポイトボトルで、単回投与として（Xalatan、 ジェネリック、オートジェネリック、50 µg / ml）。 との固定組み合わせとしてもご利用いただけます チモロール （Xalacom、 ジェネリック、自動ジェネリック）。 ラタノプロストは、ニューヨークのコロンビア大学とスウェーデンのウプサラにあるファルマシアのコラボレーションの一環として1980年代に開発されました（Stjernschantz、2001）。 1996年に米国、EU、および多くの国で承認されました。 目薬 製品に応じて、低温または室温で保管されます。
構造と特性
ラタノプロスト（C26H40O5Mr = 432.6 g / mol）は、プロスタグランジンF2αの誘導体です。 それは無色からわずかに黄色がかった油として存在し、実質的に不溶性です。 水。 ラタノプロストは親油性プロドラッグであり、イソプロピルの切断によりエステラーゼによって角膜で変換されます エステル 活性ラタノプロスト酸と イソプロパノール。 エステル化は透過性を高め、 バイオアベイラビリティ.
エフェクト
ラタノプロスト（ATC S01EE01）は、主に房水のブドウ膜強膜流出を増加させることにより、眼圧を低下させます。 この効果は、プロスタグランジンF受容体（FP受容体）でのアゴニズムによるものです。 プロスタグランジンF2αは、この受容体の天然リガンドです。 結合により、毛様体筋でのメタロプロテアーゼの発現が増加し、細胞外マトリックスでの分解プロセスが促進されます（リモデリング）。 その結果、房水は組織をより簡単に通過します。 角膜が薬剤の貯蔵庫として機能し、そこからラタノプロストが継続的に放出されるため、効果は24時間以上持続します。
適応症
開放角での眼圧低下に 緑内障 および眼圧の上昇（眼 高血圧).
用量
SmPCによると。 滴は夕方に1日XNUMX回目に置かれます（XNUMX滴）。 これ以上頻繁に適用しないでください。そうしないと、効果が低下します。 コンタクトレンズ 前に削除する必要があります 管理 15分後に再挿入しました。 管理の下も参照してください 目薬.
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
XNUMX番目のプロスタグランジン類似体を併用すると、眼圧が上昇する可能性があります。 対照的に、他の抗緑内障薬、 チモロール、圧力の低下が増加する可能性があります。 点眼薬は少なくとも5分間隔で投与する必要があります。 ラタノプロストはと互換性がありません チメロサール.
有害な影響
最も一般的な考えられる悪影響は次のとおりです。
- 目の炎症 など 燃えます、引っかき傷、かゆみ、刺痛、異物感。
- 眼への血流の増加
- の色素沈着過剰 アイリス：虹彩の茶色の色素の量の増加、目の色の永続的な変化。
- 結膜炎
- まぶたの縁の炎症
- 上のまつげと軟毛の変化 まぶた：長さ、厚さ、色素沈着、まつげの数の増加。
- 目の痛み
まつげにプラスの効果があるため、プロスタグランジン類似体を含む薬 ビマトプロスト 促進するために開発され承認されました まつげ 成長（米国：ラティス）。
