ヤヌスキナーゼ阻害剤

製品

ヤヌス キナーゼ阻害剤 の形で市販されています タブレット & カプセル さまざまなガレヌスで。

構造と特性

ヤヌスの構造 キナーゼ阻害剤 によって特徴付けられます 窒素 しばしば縮合している複素環。

エフェクト

これらの薬剤には、選択的な免疫抑制、抗炎症、および抗増殖特性があります。 効果はヤヌスキナーゼ (JAK) の阻害に基づいています。 これらは細胞内です 酵素 チロシンキナーゼのグループに属し、リン酸基を転移します。 それらは、からのシグナル伝達に関与しています。 細胞膜 核に到達し、遺伝子発現に影響を及ぼします。 JAK ファミリーの 1 つのメンバー、JAK2、JAK3、JAK2、および TYKXNUMX が区別されます。 活性物質は異なる選択性を持っています。 インターロイキンなどのサイトカインや インターフェロン 成長因子と同様に、細胞表面の受容体に結合します。 信号は、ヤヌスキナーゼとリン酸化された STAT によってさらに核に向けられます。 タンパク質 (STAT: 転写のシグナル トランスデューサーとアクティベーター)。 変異型 JAK2 キナーゼの過剰な活性は、骨髄線維症および真性赤血球増加症の発症に関与しています。

適応症

現在、ヤヌスの最もよく知られた適応症 キナーゼ阻害剤 リウマチです 関節炎. 他の徴候が存在します:

  • 乾癬性関節炎
  • 炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎
  • 骨髄線維症、真性赤血球増加症
  • アレルギー性皮膚炎、 アトピー性皮膚炎 (獣医 薬物).

自己免疫疾患の分野での他の承認は、今後数年間で続くでしょう。

用量

SmPCによると。 錠剤 薬によって異なりますが、通常は XNUMX 日 XNUMX 回または XNUMX 回服用します。 とは異なり 生物製剤 TNF-α 阻害剤などの場合、注射や点滴は必要なく、投与間隔も短くなります。 JAK阻害剤は冷蔵庫で保管する必要はありません。

エージェント

承認された薬:

  • バリシチニブ（オルミアント）
  • フェドラチニブ（インレビック）
  • ルキソリチニブ（ジャカビ）
  • トファシチニブ（Xeljanz）
  • ウパダシチニブ（リンボク）

その他のエージェント:

薬剤グループは開発中であり、いくつかの化合物がパイプラインにあります。

禁忌

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

Janus キナーゼ阻害剤の多くは、CYP450 アイソザイムの基質であり、 相互作用 CYP阻害剤と誘導剤を使用することが可能です。 免疫抑制剤 増加する可能性があります 副作用.

有害な影響

最も一般的な考えられる悪影響は次のとおりです。

  • アッパー 気道 感染症、 咳, 発熱.
  • などの胃腸障害 吐き気 & 下痢.
  • 血 カウント障害、なぜなら EPO (エリスロポエチン) は、jannus キナーゼを介しても活性化します。
  • 中枢神経障害：めまい、頭痛

免疫抑制作用があるため、 薬物 感染症やがんの発生を助長する可能性があります。