モダフィニル

製品

モダフィニルは錠剤の形で市販されています(CH:Modasomil-100、Modafinil-Acino、DL:Vigil、USA:Provigil)。 1992年からEUで、1998年から米国で、2000年から多くの国で承認されています。

構造と特性

モダフィニルまたは2-ベンズヒドリルスルフィニルアセトアミド(C15H15NO2S、Mr = 273.35 g / mol)はラセミ体であり、白色の結晶として存在します それは実質的に不溶性です 。 -エナンチオマーアルモダフィニルは、米国(Nuvigil)でも入手可能です。 ザ・ エナンチオマー 薬理学的には非常に似ていますが、薬物動態が異なります。 アルモダフィニルの半減期は、-エナンチオマーよりも大幅に長くなっています。 モダフィニルには、 アンフェタミン. アドラフィニル は、もはや市販されていないモダフィニルのプロドラッグです。

モダフィニル アルモダフィニル

エフェクト

モダフィニル(ATC N06BA07)は、注意力と注意力を一元的に促進し、運動活動を増加させます。 それはいくつかに影響を及ぼします 神経伝達物質 システム; 正確な 行動の仕組み 不明です。 モダフィニルは薬理学的に他とは異なります 覚せい剤。 それが気分や陶酔感に影響を与えるかどうかは議論の余地があります。 たとえば、FDAは次のように書いています。「モダフィニルは、他の中枢神経系に典型的な精神活性および陶酔効果、気分、知覚、思考、および感情の変化をもたらします。 覚せい剤 人間の中で。」 一方、多くの出版物は、陶酔効果の欠如に正確に注意を向けています。

適応症

モダフィニルは、ナルコレプシー(「睡眠病」)の治療薬として多くの国で承認されています。 他の国では、交代勤務の表示でも承認されています 睡眠障害。 前に撮った 夜間の仕事 そしてあなたを目覚めさせます。 2010年XNUMX月、欧州医薬品庁(EMA)は、この薬をナルコレプシーの治療にのみ使用し、特発性過眠症には使用しないことを推奨しました。 睡眠時無呼吸症候群 とシフト勤務のために 副作用 虐待の可能性。 スイス医薬品局は後にこの勧告に従いました。 文献には、 乗り物酔い パーキンソン病に、しかしモダフィニルはこの目的のために規制当局によってクリアされていません。

乱用

モダフィニルはあなたを目覚めさせ、パフォーマンスエンハンサー、スマートドラッグ、パーティードラッグ、そして ドーピング エージェント。 それは上にあります ドーピング リスト。 それが陶酔感を引き起こすかどうかは物議を醸しています(上記を参照)。

用量

SmPCによると。 薬は朝、おそらく正午、または交代勤務の1時間前に覚醒剤として服用されます。 摂取量は食事とは無関係です。 XNUMX日あたりの最大値 線量 400mgです。

禁忌

モダフィニルは、過敏症、併用療法では禁忌です プラゾシン (多くの国では市販されていません)、過去 薬物依存、薬物またはアルコールの乱用、 妊娠 と授乳、重度 高血圧、左心室の病歴 肥大、およびに反応した患者では 覚せい剤 の症状を伴う 僧帽弁 脱出。 子供や青年には使用しないでください。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

モダフィニルはCYP3A4、CYP1A1、およびCYP2B6を誘導し、CYP2C19およびCYP2C9を阻害します。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能です。

有害な影響

ごく普通 副作用 include 頭痛 と緊張。 中枢障害、心血管障害、および 消化器系の問題 共通しています。 モダフィニルは、重度の過敏反応を引き起こすことはめったにないため、批判を受けています。 皮膚 などの反応 スティーブンス・ジョンソン症候群 中毒性表皮壊死症、および次のような神経精神障害 精神病, マニア、妄想、 幻覚、および自殺念慮。 これらの副作用が発生する可能性がありますが、影響を受ける患者はごくわずかです。