メタミゾール:薬効、副作用、投与量および使用

製品

メタミゾール ドロップとして市販されています、 タブレット、坐剤、および注射剤(Minalgin、 Novalgin、Novaminsulfon Sintetica、ジェネリック)。 1920年代から薬用に使用されています。

構造と特性

メタミゾール (C13H17N3O4S、Mr = 311.4 g / mol)が存在します 薬物 as メタミゾール ナトリウム。 これは ナトリウム 有効成分の塩と一水和物。 メタミゾール ナトリウム 白色の結晶です それは非常に溶けやすい 。 メタミゾールは構造的にフェニルピラゾロンに属しています。 これは、生体内でさまざまな活性代謝物に生体内変換されるプロドラッグです。

エフェクト

メタミゾール(ATC N02BB02)には、鎮痛、解熱、鎮痙(鎮痙)の特性があります。 ザ・ 行動の仕組み 完全には解明されていません。 中央および周辺のターゲットについて説明します。 考えられる創薬ターゲットには、シクロオキシゲナーゼとカンナビノイド受容体が含まれます。 メタミゾールは非ステロイド性抗炎症薬として分類されていません(NSAID)しかし、一般的に(非酸性)鎮痛剤とピラゾロンに分類されます。

適応症

重度の治療に 痛み & 発熱。 メタミゾールは多くの国でセカンドラインエージェントとして承認されています。 鎮痙作用があるため、疝痛によく使用されます。

用量

SmPCによると。 通常のシングル経口 線量 腎機能が正常な成人の場合、500〜1000mgです。 XNUMX日あたりの最大値 線量 3000〜4000mgをXNUMX〜XNUMX回に分けて投与します。 子供のために、投薬は体重に基づいています。

禁忌

  • 他のピラゾロンまたは鎮痛剤を含む過敏症。
  • 骨髄機能障害または造血障害
  • 肝性ポルフィリン症
  • グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症
  • 非経口 管理 不安定な状態で 循環 または低血圧。
  • 小児科、 妊娠:cf.

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

メタミゾールは減少を引き起こす可能性があります シクロスポリン レベル。 クロルプロマジン 引き起こす可能性があり 低体温 メタミゾールと併用した場合。 さらに、 相互作用 経口抗凝固剤で説明されている、 カプトプリル, リチウム, メトトレキサート、トリアムテレン、 利尿薬, 降圧薬 ピラゾロン用。

有害な影響

考えられる悪影響は次のとおりです。

  • までの過敏反応 アナフィラキシー (まれ)。
  • 孤立したドロップイン 圧力、特に急速な静脈内投与 管理.
  • 皮膚の発疹(時折)
  • 血球数障害(まれから非常にまれ)
  • 腎機能障害(非常にまれ)
  • 注射部位での反応

メタミゾールは原因となる可能性があるため、物議を醸しています 危険などの異常を数える 無顆粒球症。 この副作用はめったに発生しません。 ただし、全体として、メタミゾールは、より一般的に使用されている非ステロイド性抗炎症薬よりも忍容性が高いようです。 薬物 (NSAID)。 特に高用量では、メタミゾール代謝物であるルバゾン酸の形成により、尿の色が赤くなることがあります。 この変色は処理後に消えます。