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非ステロイド性抗炎症剤 薬物 (NSAID)は多くの剤形で利用可能です。 これらには、フィルムコーティングが含まれます タブレット、錠剤、徐放性錠剤、経口 サスペンション、経口 顆粒、坐剤、 NSAID点眼薬, ロゼンジ、乳化 ゲル, クリーム (選択)。 このグループの最初の有効成分は サリチル酸、19世紀に医学的に使用された ナトリウム サリチル酸ナトリウム塩。 しかし、それはイライラしました 消化管 あまりにも多く、したがって追いつかなかった。 はるかに成功したのはアセチル化誘導体でした。 アセチルサリチル酸 (アスピリン)、これは1899年のミレニアムの変わり目の直前にバイエルによって発売され、今日でも最も重要なNSAIDの20つです。 XNUMX世紀には数多くの新しいNSAIDが開発されました。 最もよく知られているのは、例えば、 ジクロフェナク, イブプロフェン, ナプロキセン、以下を追加 メフェナム酸 多くの国で(以下を参照)。
構造と特性
NSAIDは、その化学構造に従って分類されます。 グループには、アントラニル酸誘導体(例えば、 メフェナム酸)、(アリール) デリバティブ(例、 ジクロフェナク)、オキシカム(例、 ピロキシカム)、プロピオン酸誘導体(例えば、 イブプロフェン)、およびサリチル酸塩(例えば、 アセチルサリチル酸)。 NSAIDは、多くの代表者が有機的であるため、「酸鎮痛薬」とも呼ばれます。 酸 通常、カルボキシ基(-COOH)を含みます。 非ステロイド性という名前は、NSAIDと グルココルチコイド、ステロイドです。
エフェクト
非ステロイド性抗炎症薬(ATC M01A)は次のとおりです。
- 鎮痛剤(痛みを和らげる)
- 解熱剤(解熱剤)
- 抗炎症(消炎)
- 血小板凝集抑制性(例えば、 アセチルサリチル酸).
- 抗腫瘍性
効果は、シクロオキシゲナーゼの阻害、したがって生合成の阻害に基づいています プロスタグランジン とトロンボキサン。 COX-2阻害剤はシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)に選択的です。
適応症
NSAIDの使用に関する適応症は次のとおりです。
- 痛み さまざまな原因の、例えば、 頭痛, 片頭痛, 生理痛, 歯痛.
- 発熱
- リウマチなどの炎症性および変性疾患 関節炎 および変形性関節症。
- 血栓性、心臓および脳血管イベントの予防と治療(アセチルサリチル酸100mg).
用量
SmPCによると。 多くのNSAIDは半減期が短いため、通常はXNUMX日XNUMX回まで服用する必要があります。 例えば、 ジクロフェナク 半減期は1〜3時間です。 長時間作用型の薬剤、特にオキシカムと ナプロキセン。 NSAIDは、胃潰瘍や腸潰瘍を発症するリスクを減らすために、胃保護と呼ばれるもの、通常はプロトンポンプ阻害薬(PPI)と一緒に処方されることがよくあります。
乱用
他のとは異なり、 痛み などの薬 オピオイド、NSAIDは向精神薬ではなく、中毒薬として乱用されていません。 ただし、科学的な推奨事項に反して使いすぎる可能性があります。
有効成分
知られている 薬物 またはオリジナルの薬は括弧内に記載されています。 ジェネリック 多くのNSAIDのバージョンも市場に出ています。 多くの国で市販されていない、またはもはや市販されていない他の有効成分が存在します。 アントラニル酸誘導体(フェナム酸塩):
- エトフェナメート(リューモン、トラウマリックス)。
- フルフェナム酸(アサン)
- メクロフェナム酸 (メクロメン、廃業)。
- メフェナム酸(ポンスタン)
- ニフルミン酸
COX-2阻害剤:
酢酸誘導体およびアリール酢酸誘導体:
- アセクロフェナク (Beofenac、D)。
- アセメタシン(Tilur)
- ブフェキサマック (Parfenac、廃業)。
- ジクロフェナク、 ジクロフェナクゲル (ボルタレン)。
- エトドラク(Lodine)
- インドメタシン(インドメタシン)
- ケトロラク(アキュラー)
NSAID点眼薬:
- ブロムフェナク(Yellox)
- ジクロフェナク点眼薬 (Voltaren Ophtha)。
- インドメタシン点眼薬(インドフタル)
- ケトロラク(アキュラー)
- ネパフェナク(ネパフェナク)
オキシカム:
- ロルノキシカム (Xefo、廃業)。
- メロキシカム(Mobicox、既製)
- ピロキシカム(フェルデン)、ピロキシカムゲル
- テノキシカム(ティルコチル)
プロピオン酸誘導体:
- ベノキサプロフェン(非売品)
- デキシブプロフェン(セラクチル)
- デクスケトプロフェン(ケテッセ)
- フェノプロフェン(多くの国では市販されていません)。
- フルルビプロフェン(フローベン)
- フルルビプロフェン ロゼンジ (ストレプシルスドロ)。
- イブプロフェン (ブルーフェン)、 イブプロフェンリシネート、アルギン酸イブプロフェン、 イブプロフェンナトリウム.
- ケトプロフェン(Fastum)
- ナプロキセン(アレブ)
- チアプロフェン酸(Surgam、D)
サリチル酸塩:
スルホンアニリド:
- ニメスリド(オーリン)
禁忌
NSAIDを使用する場合、多くの禁忌と予防措置を遵守する必要があります。 詳細は医薬品ラベルに記載されています。
相互作用
NSAIDは多くの医薬品と相互作用することができます。 これらには、例えば、 グルココルチコイド, 降圧薬、抗凝固剤、SSRI、 抗糖尿病薬, リチウム, プロベネシド, シクロスポリン, タクロリムス, メトトレキサート (選択)。 アルコールが増える可能性があります 副作用。 NSAIDはしばしば有機アニオンであり、CYP450アイソザイムの基質である可能性があります。
有害な影響
最も一般的な潜在的な悪影響は次のとおりです。
- 胃腸障害:消化不良、下痢、吐き気、嘔吐、食欲不振、便秘、腹痛、鼓腸、タール状便、吐血、消化管の出血
- 中枢神経および精神医学的副作用:反応の制限、 頭痛、めまい、立ちくらみ、 疲労、気分が変わります。
- 体液貯留、 水 保持。
- 皮膚の発疹
副作用は主に プロスタグランジン 生理学的機能も実行します。 それらの合成の阻害はまたそれらの望ましい効果を抑制する。 NSAIDは、特に長期治療において、生命を脅かす深刻な副作用を引き起こす可能性があります。 これらには、胃潰瘍や腸潰瘍、出血、穿孔、心血管疾患などが含まれます。 高血圧 フォルダーとその下に ハート 攻撃と ストローク, 肝臓 病気、 肝炎、生命を脅かす 皮膚 反応、 アナフィラキシー, 血 カウントの変更(無顆粒球症)と 腎臓 腎不全までの機能障害。