ミドドリン:効果、使用およびリスク

ミドドリンは、商品名 Gutron で知られ、起立性低血圧症の治療薬として使用されます。 低血圧 (低い 圧力)。 分解生成物(デスグリミドドリン)を有効成分とする、いわゆるプロドラッグです。

ミドドリンとは何?

ミドドリン 起立性低血圧症の治療薬として使用されます 低血圧 (低い 圧力)。 使用後、 ミドドリン グリシンの開裂によってデスグリミドドリンに変換され、直接的な交感神経刺激薬として機能します。 ミドドリンと分解生成物デスグリミドリンは、どちらも神経伝達物質と同じ基本構造を持っています。 アドレナリン & ノルアドレナリン したがって、同じ機能を果たします。 ミドドリンは塩酸塩として化学的に存在します。 白色の結晶で無臭です。 苦い キー、に溶けやすい しかしに溶けにくい アルコール. 必要に応じて錠剤で投与します。 経口後 管理体内に急速に吸収され、グリシン開裂により120分以内に活性物質に代謝されます。 排泄は主に腎から (尿を介して)、90 時間後に 24% 完了します。 ミドドリンの血漿半減期は約 15 分、デスグリミドリンの半減期は約 5 ~ 6 時間です。

薬理効果

代謝産物デスグリミドドリンは、アルファ アドレナリン受容体のアゴニストです。 これらの受容体は通常、シグナル伝達物質であるエピネフリンによって活性化され、 ノルエピネフリン. それらは、 神経系, 唾液腺, 心臓血管系、尿生殖路、および 肝臓. デスグリミドドリンは、直接の交感神経刺激薬として、神経伝達物質のエピネフリンと同様に、これらの受容体を刺激します。 ノルエピネフリン. ミドドリンとその代謝物デスグリミドドリンは、 -可溶性ですが脂溶性ではなく、末梢のアルファ受容体のみが励起されます。 これにより、血管抵抗が増加し、静電容量が増加します。 、の収縮を呼び起こす の増加をもたらします 血圧. 動脈および静脈の血管収縮 (血管収縮) により、収縮期と拡張期の両方に影響します。 血圧. さらに、ミドドリンは泌尿生殖器のアルファ受容体も刺激し、尿生殖器の緊張を高めて尿の流れを遅らせます。 膀胱 出口。 気管支筋収縮も 1 mg/kg を超える用量でのみ発生します。

薬用と用途

ミドドリンは主に低値に対して使用されます。 血圧 起立性調節不全または以下の使用に起因する 抗うつ薬 & 神経遮断薬. 具体的には、これは、体位変換中の血圧低下および神経原性起立性におけるその使用を意味します。 低血圧. ただし、他のすべての 措置 根底にある病気の治療によって症状が解消されないと判断されるまで、最初に疲労する必要があります。 主に、 低血圧 高塩分を食べることで予防する必要があります ダイエット、大量の食事を避ける、水分摂取量を増やす、特定の摂取量を増やす 措置ゆっくり立ったり着たりなど 圧縮ストッキング. 強い血圧降下の中止 薬物 治療法も選択できます。 これらの場合のみ 措置   つながる 成功するには、ミドドリンによる治療を考える必要があります。 これに関連して、次のことも言及する必要があります。 低血圧 生活の質を低下させる可能性がありますが、結果として、生物に深刻な損傷をもたらすことはめったにありません。 根底にある病気は危険な場合がありますが、とにかく最初に原因として治療する必要があります。 は 低血圧 根底にある病気に影響を与えることなく、ミドドリンで育てられます。 例外的なケースでは、この薬は補助薬として承認されています。 治療 尿中 緊張性尿失禁.

リスクと副作用

ミドドリンは心血管疾患には禁忌です。 甲状腺機能亢進症、による排尿遅延 前立腺 肥大、また腎機能障害および 糖尿病. もちろん、有効成分に過敏症の方も使用できません。 ミドドリンを使用する際の一般的な副作用には、チクチクする感覚、鳥肌、かゆみ、または 冷たい で感じ 皮膚. さらに、脈拍の低下、動、 心不整脈, 高血圧 寝転がりながら遅刻 膀胱 空になることがあります。 あまり頻繁に、 消化器系の問題、落ち着きのなさ、興奮性、過敏性および 頭痛 重度の動 or severeまたは重度の脈拍の減速が発生した場合は、ミドドリンによる治療を中止する必要があります。 その後、代替治療を検討する必要があります。 ベータ遮断薬、三環系抗うつ薬など、さまざまな薬と組み合わせて使用​​します。 抗うつ薬、 甲状腺 ホルモン、抗アレルギー剤、抗炎症剤、または アトロピン 望ましくない副作用が発生する可能性があるため、避けるべきです。