Marcumar®の効果

広い意味での同義語

フェンプロクモン(有効成分名)、クマリン、ビタミンK拮抗薬(阻害剤)、抗凝固剤、抗凝固剤

Marcumar®はどのように機能しますか?

Marcumar®の商品名で知られている薬には、クマリン(ビタミンK拮抗薬)の主要なグループに属する有効成分フェンプロクモンが含まれています。 クマリンは、の自然なプロセスを抑制する効果を持つ分子です。 凝固し、したがって血液の凝固を阻害します(血液凝固 阻害剤)。 Marcumar®は一般的に予防するために使用されます 血栓症.

これは、人工的な移植のコンテキストで必要になる場合があります ハート 心臓発作後または慢性の場合の弁または血管バイパス 心不整脈。 自然の間に さまざまな凝固、カスケードのような活性化プロセス 血液凝固 要因は生物で起こります。 これは、特定のことを意味します 凝固因子は次々に作用し始め、次に互いに活性化します。

とりわけ、ファクターII、VII、IX、およびXは、スムーズなコースに不可欠です。 止血。 これらの血液凝固因子の特別な特徴は、それらがすべてビタミンKに依存しているという事実です(メモリ 援助:ビタミンK依存性血液凝固因子1972 =「XNUMX、XNUMX、XNUMX、XNUMX」)、したがって、Marcumar®によって阻害される可能性があります。 これらの因子は、ビタミンKによって特定のアミノ酸残基(グルタミル)でカルボキシル化されます。これは、カルボキシル基が追加されることを意味します。

このCarboxyllierungによって、ビタミンK依存性凝固因子は、特に効果的に カルシウム イオンとそれによって血液凝固を進めるために。 しかし、このカルボキシル化反応はビタミンKの化学構造を変化させるため、ビタミンの元の状態を復元できるメカニズムが必要です。 クマリン一般、特にマルクマール®は現在、まさにこのタスクを実行するビタミンKエポキシドレダクターゼと呼ばれる酵素の競合阻害剤として機能します。

この文脈での競争力とは、薬物が酵素の結合部位を求めて変更されたビタミンKと競合し、ビタミンKを回復する可能性を大幅に低下させることを意味します。したがって、Marcumar®の効果は、生物とその結果としてのカルボキシル化の防止 血液凝固 ファクターII、VII、IX、およびX。したがって、ファクターは非アクティブのままであるか、非常に限られた範囲でしかアクティブ化できません。 その結果、血液凝固の通常の過程が大幅に妨げられ、凝固阻害は生じません。

この作用機序のため、Marcumar®は「ビタミンK拮抗薬」として知られる血液凝固阻害剤のグループに属しています。 他の血液凝固阻害薬とは対照的に、クマリン(Marcumar®を含む)の効果は非常に遅れるだけです。 これは、ビタミンKの自然な供給と、カルボキシル化された完全に活性化可能な凝固因子が使い果たされた場合にのみ、ビタミンK拮抗薬が効果を発揮できるという事実で正当化されます。 このため、これらは急性の緊急事態では使用できませんが、長期にわたる慢性の血液凝固障害の場合、または血栓症の予防にのみ使用できます。 Marcumar®の長期摂取はビタミンK代謝に持続的な影響を与えるため、使用中は十分ではあるが過剰ではないビタミンの供給を確保するように注意する必要があります。