製品
ボラパキサルはフィルムコーティングの形で承認されました タブレット 2014年に米国で、2015年にEUで、2016年に多くの国で（Zontivity、MSD）。
構造と特性
ボラパキサル（C29H33FN2O4Mr = 492.6 g / mol）は白として存在します 粉。 これは、オーストラリアのマグノリア種に由来する天然アルカロイドであるヒンバシンの三環系3-フェニルピリジン誘導体です。
エフェクト
ボラパキサルは血小板凝集抑制作用があり、 血 の血餅 船。 この効果は、PAR-1（プロテアーゼ活性化受容体-1）、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）での競合的拮抗作用によるものです。 血小板。 トロンビンがPAR-1に結合すると、血小板が凝集します。 対照的に、ボラパキサルはの切断に影響を与えません フィブリノーゲン フィブリンに。 これは他とは対照的です 抗血栓薬 （例えば、 トロンビン阻害剤).
適応症
心血管系合併症（例、心筋梗塞、 ストローク）心筋梗塞の患者または 閉塞 セクションに 脚 動脈。
用量
SmPCによると。 この薬は半減期が長いため、XNUMX日XNUMX回だけ服用する必要があります。
禁忌
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
ボラパキサルはCYP3A4の基質です。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 出血を含みます。
