ホスホマイシン として知られている活性物質のクラスに属する薬です 抗生物質。 この物質は、主に重度の細菌感染症の治療に使用されます。
ホスホマイシンとは何ですか？
ホスホマイシン として知られている活性物質のクラスに属する薬です 抗生物質。 この物質は、主に深刻な細菌感染症の治療に使用されます。 ザ・ 抗生物質 ホスホマイシン 最初に分離された 細菌 スペインのアリカンテで1970年にストレプトマイセス属の。 抗生物質 の代謝産物です 細菌 または他の微生物の成長を阻害することができる真菌。 ホスホマイシンは殺菌性です 抗生物質。 これは、それがの成長を阻害するだけではないことを意味します 細菌、しかしまたそれらを殺します。 ホスホマイシンは、静脈内使用の形で利用可能です ナトリウム 塩。 腸を迂回するこの形態の適用は、非常に重度の急性および慢性感染症の治療に特に適しています。 塩ホスホマイシンの形の顆粒-トロメタモール 経口使用も可能です。 これは、合併症のない感染症の治療に多く使用されます。
薬理作用
ホスホマイシンは、エポキシドとして知られている抗生物質のグループに属しています。 エポキシドは反応性の高い有機化合物です。 ザ・ 抗生物質 酵素UDP-N-アセチルグルコサミン-エノールピルビルトランスフェラーゼ、または略してMurAを阻害します。 MurAはムレイン生合成の重要な部分です。 ムレインは糖と アミノ酸。 それらは多くの細菌種の細胞壁の主要な構成要素であり、細菌を安定させるのに役立ちます。 バクテリアのムレインコートが溶解すると、それらは破裂して死滅します。 ホスホマイシンは、ムレイン生合成の最初のステップを混乱させます。 これには、実際には、ホスホエノールピルビン酸物質からUDP-N-アセチルグルコサミンへのエノールピルビル単位の移動が含まれます。 この重要なステップをブロックすることにより、バクテリアのムレイン層が破壊され、それらは死にます。
医療用途と使用
ホスホマイシンの主な適応症は、ホスホマイシン感受性によって引き起こされる重度の細菌感染症です 細菌。 これらには 骨髄炎、 例えば。 これは感染性です 炎症 骨髄 これは、骨格の開放骨折または手術後にしばしば発生します。 髄膜炎 ホスホマイシンで治療することもできます。 髄膜炎 あります 炎症 の膜の 脳 & 脊髄、中央の一部です 神経系。 バクテリア 髄膜炎 に近接しているため、常に生命を脅かしています 脳 & 脊髄、それをできるだけ早く治療しなければならない救急医療にします。 さらに、ホスホマイシンは治療にも使用されます 炎症 軟部組織の 皮膚、胆道および 気道。 その他の適応症には以下が含まれます 血 中毒、内層の炎症 ハート (心内膜炎）および目、喉に影響を与える感染症または 鼻。 ホスホマイシンは、女性の合併症のない尿路感染症にも経口投与されます。 全体として、ホスホマイシンはグラム陰性菌とグラム陽性菌の両方に対して十分に効果的です 病原体。 に対する優れた効果 インフルエンザ菌、大腸菌、いくつかのプロテウス種、シトロバクター、 連鎖球菌, ブドウ球菌 確立されたと見なされます。 これらの有効性のために、ホスホマイシンは院内感染の臨床現場でも頻繁に使用されます。 対照的に、一部のバクテロイデス種およびプロテウス菌のインドール陽性株の大部分は、ホスホマイシンに耐性があります。 交差耐性はまだ説明されていません。 より重篤な感染症では、ホスホマイシンはしばしば殺菌活性を持つ他の抗生物質と組み合わされます。 特に、相乗効果は、次のようなβ-ラクタム系抗生物質と組み合わせて達成することができます。 ペニシリン or セファゾリン。 と組み合わせると相乗効果も見られます モキシフロキサシン, リネゾリド、およびキヌプリスチン。
リスクと副作用
動物実験では、ホスホマイシンは忍容性が高いことが示されています。 副作用はめったに発生しませんが、特に胃腸管に影響を及ぼします。 したがって、考えられる副作用には次のものがあります。 嘔吐, 下痢, 食欲不振, キー 刺激。 時折、発疹は過敏反応として観察されます。 さらに、 眩暈, 疲労、高架 肝臓 酵素, 頭痛、ホスホマイシンの服用中に息切れが発生することがあります。 血 ナトリウム レベルが上がる可能性があります（高ナトリウム血症ながら、 カリウム レベルが下がる可能性があります（低カリウム血症）腎機能障害の場合、 線量 ホスホマイシンの量を調整する必要があります。 高齢患者では、 線量 調整はに基づく必要があります クレアチニン クリアランス。 患者には特別な注意を払う必要があります ハート 失敗と浮腫の傾向。 増加 カリウム 排泄は増加から続くかもしれません ナトリウム ホスホマイシンによる摂取。 そのような 低カリウム血症 高リスクの患者に危険な結果をもたらす可能性があります。 たとえば、彼らは生命を脅かす可能性があります 心不整脈、最悪の場合、心筋梗塞で終わる可能性があります。
