ベンゾジアゼピンの効果と副作用

製品

ベンゾジアゼピン系薬 の形で市販されています タブレット、溶ける錠剤、 カプセル、ドロップ、および注射剤、とりわけ（選択）。 クロルジアゼポキシド 最初のベンゾジアゼピンである（Librium）は、1950年代にHoffmann-LaRocheのLeoSternbachによって合成され、1960年に発売されました。XNUMX番目の有効成分である有名な ジアゼパム （バリウム）、1962年に発売されました。その他多数 薬物 続いて（以下を参照）。

構造と特性

ベンゾジアゼピン系薬 ベンゼン環に縮合した5-アリール-1,4-ジアゼピンの置換誘導体です。 を除いて クロバザム、それらは1,4-ですベンゾジアゼピン系薬; クロバザムは1,5-ベンゾジアゼピンです。 一部の薬剤は複素環に融合しています。 ミダゾラム イミダゾールまたは トリアゾラム トリアゾールに。

エフェクト

ベンゾジアゼピン（ATC N05BA）には不安があり、 鎮静剤、睡眠誘発、抗けいれん薬（抗てんかん薬）、および筋弛緩薬の特性。 効果はシナプス後GABAへのアロステリック結合によるものですA 受容体、クロライドチャネルの開放、および主要な抑制性であるGABAの効果の増強 神経伝達物質 セクションに 脳.

適応症

  • 不安、興奮、緊張状態、パニック。
  • 心身症
  • てんかん
  • 筋肉のけいれん
  • 睡眠障害
  • 麻酔の場合、 鎮静剤 外科的または診断的処置の前。

用量

専門家の情報によると。 実際には、 治療期間 通常はできるだけ短くし、XNUMX〜XNUMXか月を超えないようにする必要があります。 ただし、実際には、ベンゾジアゼピンは数か月から数年にわたって使用されることがよくあります。 多くの国で数万人の患者が 薬物.

有効成分

  • アルプラゾラム（ザナックス）
  • ブロマゼパム（レキソタニル）
  • クロルジアゼポキシド（Librium）
  • クロバザム（アーバニル）
  • クロナゼパム（リボトリル）
  • クロラゼプ酸（トランキシリウム）
  • クロキサゾラム（廃業）
  • デロラゼパム（EN）
  • ジアゼパム （バリウム、ステソリッド）、 ジアゼパム点鼻薬.
  • エスタゾラム（市販されていません）
  • フルニトラゼパム（ロヒプノール）
  • フルラゼパム（ダルマドール）
  • ハラゼパム（パシノン）
  • ケタゾラム（ソラトラン）
  • ロラゼパム（テメスタ）
  • ロルメタゼパム （ロルメタゼパム、ノクタミド）。
  • メダゼパム （ルドテル、D）。
  • ミダゾラム (ドルミカム), ミダゾラム点鼻薬.
  • ニトラゼパム（モガドン）
  • オキサゼパム（Seresta、Anxiolite）
  • プラゼパム（デメトリン）
  • テマゼパム（ノーミソン）
  • テトラゼパム （多くの国では市販されていません）。
  • トリアゾラム（Halcion）

フルマゼニル （アネキサート）は、例えば過剰摂取の場合に、ベンゾジアゼピンの効果を逆転させるために使用できる解毒剤です。 ベンゾジアゼピンの典型的な結末は、-アゼパムと-アゾラムです。

乱用

ベンゾジアゼピンは、抑制性中毒物として乱用され、中毒性になる可能性があります。 虐待は、特に他の抑制剤や呼吸抑制剤との組み合わせで危険です 薬物 とアルコールで。 多くの有名人はベンゾジアゼピンを（過剰に）使用していると言われています。 たとえば、剖検報告によると、俳優のヒース・レジャー（、）は、XNUMXつのベンゾジアゼピンを含むドラッグカクテルで亡くなりました。 ジアゼパム, テマゼパム & アルプラゾラム、 に加えて オピオイド & ドキシラミン。 などのベンゾジアゼピン フルニトラゼパム （ロヒプノール）は、フルニトラゼパムの下で見られるいわゆる「デートレイプドラッグ」としても乱用されています。

禁忌

ベンゾジアゼピンは過敏症には禁忌です。 重度の呼吸不全; 睡眠時無呼吸症候群; 重症筋無力症; 薬物、中毒、またはアルコールへの依存; との間 妊娠 と授乳。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

多くのベンゾジアゼピンはCYP450および対応する薬剤によって代謝されます 相互作用 CYP阻害剤と誘導剤を使用することが可能です。 その他 相互作用 中枢抑制薬、アルコール、および 筋弛緩剤.

有害な影響

考えられる悪影響は次のとおりです。

  • 精神障害と逆説的反応：落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、妄想、怒りの爆発、悪夢、 幻覚, 精神病、のトリガー うつ病.
  • 中枢性障害： 疲労、眠気、くすみ、反応障害、めまい、 頭痛、順行性 健忘, メモリ 減損。
  • 視覚障害：複視、かすみ目
  • 呼吸器疾患、呼吸抑制
  • 消化器疾患：乾燥 口, 吐き気, 嘔吐, 下痢, 便秘.
  • 特に高齢者では、筋力低下、運動失調、転倒のリスクがあります。
  • 心血管障害：低血圧
  • 耐性の発達、用量の増加
  • 厳しい 皮膚 反応（テトラゼパム).

急速な中止により、離脱症状が発生する可能性があります。 すべてのベンゾジアゼピンは、精神的および肉体的に中毒性があり、すぐに中止すると離脱症状を引き起こす可能性があります。