製品
プラミペキソールは、錠剤および徐放性錠剤の形で市販されています（Sifrol、Sifrol ER、ジェネリック）。 1997年以来、多くの国で承認されています。 ジェネリック医薬品は2010年にリリースされ、2011年XNUMX月に市場に参入しました。SifrolER徐放性 タブレット 2010年に元のメーカーによって再起動されました。
構造と特性
プラミペキソール（C10H17N3S、Mr = 211.30 g / mol）はノンゴリンです ドーパミン アゴニストおよびテトラヒドロベンゾチアゾール誘導体。 それはに存在します 薬物 プラミペキソール二塩酸塩一水和物として、すなわち、プラミペキソール– 2 HCl – H2O、白い結晶 粉 に溶けやすい 水。 プラミペキソールはラセミ体であり、純粋なエナンチオマーの形で市販されています。 -エナンチオマーデクスプラミペキソールの治療的使用は、他の適応症で調査されています。
エフェクト
プラミペキソール（ATC N04BC05）には、ドーパミン作動性および神経保護特性があります。 効果はに結合することによるものです ドーパミン 受容体、特にD3 D2受容体ファミリーのドーパミン受容体。 他と違って ドーパミン作動薬、それは比較的選択的です。
適応症
パーキンソン病の対症療法として、単剤療法または併用療法として レボドパ との対症療法のために むずむず脚症候群。 他の潜在的な適応症は文献に記載されています（例えば、双極性感情障害、 うつ病）、しかしプラミペキソールはまだこの目的のために承認されていません。
乱用
その向精神性および性欲増加特性のために、プラミペキソールは媚薬として乱用される可能性があります。
用量
SmPCによると。 プラミペキソールの半減期は中程度で8〜12時間で、 水 パーキンソン病の治療のために、食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回。 徐放性 タブレット 有効成分の放出が遅れるため、XNUMX日XNUMX回だけ投与する必要があります。 の治療のために むずむず脚症候群、プラミペキソールは遅延なしとみなされます タブレット 就寝時刻の2〜3時間前。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
プラミペキソールは代謝が不十分であり、既知のものはありません 相互作用 CYP450経由。 それにもかかわらず、薬物動態学的な薬物-薬物のいくつかの可能性があります 相互作用 プラミペキソールが排除され、分泌されるため 腎臓 有機カチオンとして（図）。 他の有機カチオンは、プラミペキソールの腎分泌を競合的に阻害し、血漿濃度を適切な程度まで増加させる可能性があります。 これらには以下が含まれます 窒素 などの化合物 アマンタジン, シメチジン, ジルチアゼム, キニジン, キニーネ, ラニチジン、トリアムテレン、 ベラパミル, ジゴキシン （N化合物なし）、 プロカインアミド、およびトリメトプリム。 相加効果は他と可能です 抗パーキンソン病 および中枢抑制剤 薬物.
有害な影響
非常に一般的な副作用は眠気であり、突然眠りにつくことがあります。 したがって、治療中は重機の運転や操作は避けてください。 アルコールと中枢抑制薬は、この副作用をさらに増加させる可能性があります。 めまい、運動障害、 頭痛, 低血圧 （時折意識が一時的に失われる）、 健忘, 吐き気 また、非常に一般的です。 ドーパミンアゴニスト 行動の変化を引き起こすことが知られています。 これらには、性欲障害、異常性欲、妄想、妄想、ギャンブル依存症、買い物依存症、過食症が含まれます。 その他の考えられる副作用には次のものがあります 不眠症、混乱、異常な夢、落ち着きのなさ、視覚障害、消化不良、浮腫、 疲労、体重の増減、 肺炎, 呼吸 障害、および過敏反応。
