ブリバラセタム

製品

ブリバラセタムは、2016年にEU、米国、および多くの国でフィルムコーティングの形で承認されました タブレット、経口液剤、注射液(ブリビアクト)。

構造と特性

ブリバラセタム(C11H20N2O2Mr = 212.3 g / mol)は、構造的および薬理学的に密接に関連しています レベチラセタム (ケプラ、ジェネリック)。 お気に入り レベチラセタム、それはピロリジノン誘導体です。

エフェクト

ブリバラセタム(ATC N03AX23)には、抗てんかん作用と抗けいれん作用があります。 この効果は、シナプス小胞タンパク質2A(SV2A)への結合によるものです。 SV2Aはシナプス小胞に見られる膜タンパク質であり、小胞からシナプス空間への神経伝達物質の放出に重要な役割を果たしています。 ブリバラセタムのSV2Aへの結合は減少します 神経伝達物質 リリース。 ブリバラセタムは、より高い親和性でSV2Aに結合します レベチラセタム。 さらに、電位依存性イオンチャネルと相互作用します ナトリウム 中央のチャネル 神経系。 半減期は約9時間です。

適応症

成人患者における二次的一般化を伴うまたは伴わない焦点発作の治療における補助療法として てんかん.

用量

SmPCによると。 錠剤 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回(朝と夕方)服用します。

禁忌

  • 過敏症

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

ブリバラセタムはその効果を高めるため、アルコールと組み合わせるべきではありません。 代謝は主に加水分解を介して発生します。 CYP2C19はXNUMX番目のステップに関与しています。 ブリバラセタムはエポキシド加水分解酵素の適度に強力な阻害剤であり、 カルバマゼピン.

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 眠気、めまい、および 疲労.